Prvá pomoc pri predávkovaní fenotiazínov

Predávkovaním nestrávených piluliek môže pretrvávať po dlhú dobu v čreve, pretože inhibujú peristaltiku. Tie možno nájsť na röntgenovom snímku brucha. Absorbovanej fenotiazíny pevne viazané na membrány a proteíny, a vykazujú lipofilné vlastnosti sa hromadí v pľúcach, mozgu a iných tkanivách. Distribučný objem 22 l / kg- teda podiel z celkovej dávky v krvi je nízka, takže použitie metód dialyzačných pre vylúčenie z organizmu lieku neúčinné.

Typická polčas 10-24 hodín a fenotiazíny účinky môžu pretrvávať po dobu niekoľkých dní. Fenotiazíny sa metabolizujú prevažne v pečeni glukuronidáciou a sulfoksidirovaniya. Menej ako 1% vylučovanie tvorili obličku. Niektoré metabolity majú tiež farmakologickú aktivitu.

Predpokladá sa, že priaznivý účinok na fenotiazíny CNS v dôsledku ich antagonizmus voči dopamínu, ale okrem toho, že znižujú syntézu CNS katecholamínov. Ďalšie účinky zahŕňajú zníženie limitu záchvatov, potlačenie kmeňové vazomotorické reflexy a vracanie, blokády alfa-adrenergných receptorov, a opätovného príjmu norepinefrínu v synapsií a antihistaminiká a anticholinergickými účinkami.

Aj keď predávkovanie môže spôsobiť život ohrozujúce intoxikácie, to je pomerne vzácne, pravdepodobne preto, že dokumentované smrteľných dávok môžu byť 300 krát väčšia ako terapeutický. Častejšie pozorované nežiaduce účinky pri terapeutickom použití prípravkov či zneužitia.

Najčastejšie pozorované extrapyramídové účinky. Akútna zahŕňajú tri typy reakcií:

Všeobecné dystonické reakcie a okulogyrické krízy vyskytujú častejšie u detí. U dospelých, príznaky sú zvyčajne obmedzené na tváre a trupu príznakov. Dystonické reakcie rýchlo ukončí intravenózne podanie difenhydramín alebo benztropin. Tardívna dyskinéza (mimovoľný stereotypné sanie a olízal pery) a periorálna ("RABBIT") Syndróm dôjsť po dlhodobej liečbe.

Okrem toho je terapeutické použitie fenotiazíny ortostatickej hypotenzie často pozorované, vzhľadom k exprimované účinku blokovať alfa na cievne prípravky retseptory- môže spôsobiť synkopa. Poruchy termoregulácie (hypotermia alebo hypertermia) často pozoruje pri terapeutických aj toxické v dávkach. Pacienti nie sú chránené pred poveternostnými vplyvmi, môže byť hlboká hypotermia alebo úpal.

Najnebezpečnejšie komplikácií pomocou fenotiazínu je neuroleptický malígny syndróm, ktorý sa vyvíja postupne v priebehu niekoľkých dní, zvyčajne v dôsledku dlhodobej liečbe (často haloperidol alebo ftorfenazina), ale niekedy po jedinej dávke. To je nájdené v menej ako 1% pacientov užívajúcich antipsychotiká. Nestabilný alebo depresii duševný stav postupuje do kómy a extrapyramídové symptómy charakteristické s generalizovanou svalovou rigiditou a horúčkou, čo v konečnom dôsledku vedie k prehriatiu organizmu s vysokou úmrtnosťou. Liečba spočíva v konvenčných spôsobov znižovania telesnej teploty pri orálnom alebo parenterálnom podaní dantrolénu sodíka.

Smrteľná dávka požití fenotiazíny sa pohybuje od 15 do 150 mg / kg, a existuje široká a nepredvídateľné variácie individuálnej vnímavosti k nemu. Tieto prípravky majú výrazné anticholinergný účinok, ktorý môže spôsobiť tachykardia, hypertermia a oslabenie peristaltiku. Tieto alfa-adrenergné blokujúce akcie spôsobí, že výskyt vazodilatáciou a hypotenzia. Blokovacie fenotiazíny reuptake noradrenalínu na synapsách spôsobuje adrenergné stimulácie, kontrakciu žiakov, a niekedy aj arytmie.

Okrem toho majú tieto lieky hinidinopodobnyh vlastnosti stabilizáciu membrány zošliapnutí myokardu, ktoré spôsobujú zvýšenie intervalu P-R a Q-T, a meniace sa segmentu ST a T vlny sú pozorované supraventrikulárna a ventrikulárna tachykardia, fibrilácia komôr a atrioventrikulárna disociácia. V akútnych predávkovania možných extrapyramídových reakcií. Požitie veľkého množstva fenotiazíny pozorované kóma, a to aj v experimente, tieto lieky znižujú prah epileptických záchvatov, výskyt záchvatov, zjavne nezvyčajné v popísaných prípadoch.

Fenotiazíny zvýšiť depresie CNS spôsobené v dôsledku analgézia, sedatív a antihistaminiká, alebo alkoholu. Niekedy je respiračná depresia.

Diagnóza fenotiazíny predávkovania by mala byť na základe vyššie uvedených klinických prejavov s anamnézou prístup k týmto liekom. Podobné klinické príznaky alebo zmeny EKG, a môže spôsobiť ďalšie lieky, napríklad butyrofenóny, uhličitan lítny, ostatné neuroleptiká a tricyklické antidepresíva. Je dôležité, aby to mohli túto diagnózu u pacientov (najmä u detí), s fenotiazínmi nevoľnosťou a zvracaním a ako sedatívum.

Toxikologické screening tu bespolezen- jeho presnosť je nízka, koncentrácia liečiva je slabo koreluje s intoxikáciou, a výsledky môžu byť získané iba v deň, alebo ešte neskôr, tj. E. Keď je kríza je klinický priechod. Rýchla potvrdenie diagnózy môžu poskytnúť rozbor moču (testovacie fenistiksom), ak obsahuje fenotiazíny, sonda hnedne a osvieti na pôvodnú farbu po pridaní 20N H2SO4. Vo väčšine prípadov je však liečba je väčšinou symptomatická a nie je konkrétna prijatého lieky.

Základom liečby je konzervatívny podporná liečba. Požitie pilulky môžu byť odstránené ipekakuány vyvolané vracanie, ale preto, že fenotiazíny majú antiemetickej vlastnosti a môžu vyžadovať výplach žalúdka. Pokusy vyprázdňovanie žalúdka pacienta pomocou niektorej z týchto metód je pravdepodobne oprávnená, ak je liek požitie viac ako pred hodinou, alebo v relatívne malej kolichestve- dostatočne v týchto situáciách orálne podávanie iba aktívne uhlie bez vyprázdňovania žalúdka.

Zvyšné neporušené tablety na röntgenových snímkach dutiny brušnej niekedy viditeľné, aj keď negatívny výsledok na filme nevylučuje ich prítomnosť v tráviacom trakte. Neutralizovať ich činnosť pomohla aktívneho uhlia a preháňadlá. Kedy by mal byť vážnym predávkovania aktívne uhlie každých niekoľko hodín, kým sa stoličky nebudú čierne. Starostlivé monitorovanie dyhaniya- stav u všetkých pacientov s tupým analýzy citlivosti vykonanej z arteriálnych krvných plynov, a (ak je uvedená) intubácia.

Tachykardie a väčšina ostatných anticholinergné príznaky nepotrebujú liečbu. Realizovaný monitorovanie EKG. Hoci závažné ventrikulárne arytmie sú zriedkavé, môžu byť opravené alebo kardioverzia alebo antiarytmiká, fenotiazíny nemajú schopnosť stabilizovať membrány. Z tohto dôvodu by ste sa mali vyhnúť užívaniu drog, ako je prokaínamid a chinidínu.

Teoreticky je drogou je fenytoín, hoci on nikdy špecificky študovaná v tejto funkcii, ako v experimente môže zhoršiť komorovej tachykardie u iných typov otravy. V takýchto prípadoch je pravdepodobne najlepší drogou je lidokaín. Vzhľadom k veľkému objemu distribúcie fenotiazíny dialýzy pri odstránené nevhodné.

Hypotenzia spočiatku najlepšie pôsobí intravenóznej tekutiny. V prípade ich použitia nepodarí obnoviť adekvátny perfúzie (ako je stanovené životne dôležitých parametrov, diurézy, podľa transkutánna oxymetria a ďalšie testy) sú katecholamíny aplikujú so silným alfa-adrenergné účinok (napríklad dopamínu alebo levarterenol vo vysokých dávkach). Predpisovanie význačnými vazodilatačných vlastnosťami (ako je izoproterenol a dobutamín), je potrebné sa vyhnúť, najmä z toho dôvodu, že izoproterenol môže zvýšiť elektrický nestabilitu srdca.

Adrenalín teoreticky nesie určité riziko, pretože fenotiazíny blokovať alfa-adrenergného účinky, arytmogénny odchádzajúci vazodilatátory a betaadrenergné účinky sú nekompenzované. Avšak, tento záver nie je certifikovaný zvukové dáta v literatúre alebo experimentov alebo klinických pozorovaní.

Epileptické záchvaty sú vzácne a ostrihané pnutrivennym diazepam a fenytoín. Extrapyramídové účinky popísané orálne, intravenózne alebo intramuskulárne podanie alebo fengidramina benztropina- trvať rovnako účinné ako prvý, ale spôsobuje menej vedľajších účinkov.

Neuroleptický malígny syndróm spracuje štandardnými prostriedkami, normalizovanie telesnú teplotu. Okrem toho, v prípadoch popísaných boli použité úspešne opakované orálne alebo parenterálne dávky dantrolén, prakticky bez vedľajších účinkov alebo rizika. Tak, si zaslúži empirický aplikácie s často smrtiace choroby.

Pre kompenzáciu vplyvu anticholinergných fenotiazínov použitých inhibítor cholínesterázy fyzostigmín. Podľa povestí, zastaví sa záchvaty, arytmia, hypotenzia a depresia CNS, ale štúdie na ovládači alebo na veľké série pozorovaní nikdy nebol zaznamenaný. S ohľadom na fyzostigmín, jeho použitie je spojené s radom závažných, potenciálne letálnych a dobre zdokumentovaných komplikácií. To má krátky polčas rozpadu (30 minút) a veľmi malú vzdialenosť medzi terapeutickými a toxickými účinkami.

Hlavným vedľajším účinkom je výskyt záchvatov, ale často tiež správy o bradykardia, arytmia a dokonca asystólia. Vzhľadom k tomu, úmrtnosť v dôsledku predávkovania fenotiazínu za predpokladu dobrého a len podporná liečba je veľmi nízka, mala by byť táto nepredvídateľný a nebezpečný liek používaný iba v prípadoch, keď posledná nádej pre neho.

M. Kellehem

Delež v družabnih omrežjih: