Sitagliptín

Po perorálnom podaní sitagliptínu sa rýchlo absorbuje, biologická dostupnosť a teda dosahuje 87%, maximálna koncentrácia v sére je pozorovaný po 14 hodín a polčas je 12,4 hodín. Na farmakokinetiku sitagliptínu nie je ovplyvnená vekom, rasou a telesnou hmotnosťou. Až do 79% sitagliptínu nezmenenej vylučovaného močom prostredníctvom aktívnej mechanizmus tubulu-vyť vylučovanie. Sitagliptín je veľmi mierne metabolizuje Etsy enzýmu CYP3A4 izoenzým a mierne 2S8. Vzhľadom k tomu, Sitagliptín je odvodená hlavne obličky, potom by dávka má titrovať u pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek.

Interakcie s inými liekmi. Veľmi obmedzený metabolizmus sitagliptínu enzýmov CYP450 ZA4 a 2S8 možno vysvetliť neprítomnosťou jej interakcie s liekmi, ktoré sú využívané CYP450 systém. Napriek skutočnosti, že sitagliptín je substrátom p-glykoproteínu, sitagliptín nie sú bloky p-glykoproteínu prepravu iných liekov, ktoré sú metabolizované touto cestou. Sitagliptín nemá vplyv na farmakokinetické profily metformín, glibenklamid, simvastatín, Wharf, Rina alebo perorálnej antikoncepcie. Keď sitagliptín podávať spolu s 600 mg cyklosporínu, silný inhibítor aktivity p-glykoproteínu, sitagliptín maximálna koncentrácia sa zvýši o 68%, ale klinický význam tohto javu nemá. Sitagliptín sa zvýši o 18% maximálnej koncentrácie digoxínu a jej biologickú dostupnosť je 11%. Hoci u pacientov užívajúcich digoxín, neodporúča sa zvláštnym spôsobom upraviť liečbu Sita gliptinom by však mala byť obzvlášť opatrní digoksinovoy príznakov intoxikácie.

svedectvo. Znížená hladina HbAlc počas liečby B tagliptinom veľmi skromné ​​- 0,5 - 0,8%. V tejto súvislosti je vhodné priradiť ako predvolené terapiu T2DM navyše k diéte terapiu a rozširuje množstvo fyzickej aktivity. Okrem toho môžu byť použité ako doplnok k predtým priradené monoterapiu metformínom, glitazónom alebo sulfanilamidom a doplniť dostatočné účinná liečba dve antidiabetiká (metformín + sulfanilamidom, atď). Registrácia kombinovaná terapia sitagliptínu.
Kombinovaná liečba sitagliptínu a metformínu (ako jediný tabletky), umiestnený výrobca sitagliptínu ako prvá línia liečenie cukrovky 2. typu. Sitagliptín znižuje nalačno a postprandiálnu glykémiu a nespôsobuje váhový prírastok.

Kontraindikácie, nežiaduce účinky a obmedzenia. Ako monoterapia, alebo v kombinácii s metformínom a pioglitazónom sitagliptín nezvyšuje riziko hypoglykémie, zatiaľ čo v kombinácii s glimepiridom (sulfanilamidom) pozorované zvýšené riziko hypoglykémie, 10%. V niektorých štúdiách liečba sitagliptínom spôsobiť zvýšenie počtu neutrofilov, ale klinický význam tohto pozorovania je nejasný.
Sitagliptín sa vylučuje predovšetkým obličkami, a preto sa u pacientov s diabetom 2. typu s poruchou funkcie obličiek sa má dávka opatrne titrovať a pred prvým vymenovaním lieky by mala byť definitívne preskúmaná funkcie obličiek. V budúcnosti je potrebné pravidelne sledovať stav obličiek. Liečba sitagliptín 50 mg / deň u pacientov s diabetom typu 2 sa stredným zlyhaním obličiek pozorované zvýšenie sérového kreatinínu u 70% viac, než v kontrole (0,07 mg mg% oproti 0,12%).
Pacienti liečení sitagliptínom zriedka pozorovali výrazné alergické reakcie a reakcie z precitlivenosti, ktoré zahŕňali: anafylaxiu, angionevroti-cal edém, zvýšenú deskvamácia, Steven-Johnsonov syndróm (akútna vyrážky na koži a sliznice). Pacienti s ochorením pečene nie sú obmedzené na liečbu sitagliptínu, aj keď špecifické štúdie u týchto pacientov neboli vykonané.
Kontraindikovaný sitagliptín s T1D a diabetickej ketoacidóze. Tehotné sitagliptín môže byť použitý len vtedy, ak to nevyhnutne potrebné, a je prísne zakázané u žien počas dojčenia, pretože doteraz nebolo skúmané jeho vylučovanie s mliekom u človeka. Bezpečnosť a účinnosť sitagliptínu u pacientov mladších ako 18 rokov sa neštudovala.