Cyklosporín pre immunosupressii.Pokazaniya a kontraindikácie

Video: Nimesil návod na obsluhu

cyklosporín - je lipofilný (hydrofóbna) cyklický peptid, skladajúci sa z 11 aminokyselinových zvyškov a má silné a špecifické imunosupresívne vlastnosti. Blokuje aktiváciu T-buniek, narušenie syntézu IL-2 na úrovni transkripcie. Cyklosporín tiež inhibuje syntézu IL-1, IL-3 a IFN-y. Pri vysokých dávkach, inhibuje tvorbu IL-2 receptora, a síce jeho myelosupresívny protizápalovými účinkami a obmedzený účinok na T-lymfocyty, tento liek je veľmi účinne bráni rejekcii štepu.

cyklosporín zrúti pečeňový enzýmový systém cytochrómu P450, a jeho hladina v krvi je závislý na prítomnosti iných liečiv. Ketokonazol, erytromycín, warfarín, verapamil, etanol, imipeném, cilastatín s, metoclopramid, itrakonazol a flukonazol zvýšené hladiny cyklosporínu a fenytoín, fenobarbital, karbamazepín, valproát sodný, nafcilín, oktreotid, trimetoprimu a rifampicín znižuje.

okrem imunosupresívnej cyklosporín To má veľa vedľajších účinkov: pôsobí na nervový systém, spôsobuje trasenie, parestézia, bolesti hlavy, zmätenosť, kŕče a kóma. Okrem toho spôsobuje hypertrichóza, hypertrofia ďasien, nechutenstvo, nevoľnosť a vracanie. Abnormality funkcie pečene dôjsť cholestázu, žlčových kameňov ochorenia a hemoragickú nekrozom- dysfunkcii endokrinného systému - ketózy, hyperprolaktinémia, zvýšenej hladiny testosterónu, gynekomastia, v rozpore spermatogenézy.

účinok cyklosporín sprevádzané hypomagneziémia, hyperurikémia, hyperglykémia, hyperkaliémia, hypocholesterolemie, arteriálna hypertenzia, aktivácia sympatického nervového systému lézií malých ciev (pripomínajúce hemolyticko-uremický syndróm), zrýchlenie aterogenézy. Použitie cyklosporínu do značnej miery obmedzená jeho nefrotoxické účinky - zvýšenie sérového kreatinínu, oligúria, renálne hypertenziou, zadržiavanie tekutín, zníženie rýchlosti glomerulárnej sekrécie (v dôsledku zúženia aferentných arteriol), poškodenie renálnych tubulov a malých ciev v obličkách.

Vývoj intersticiálnej fibrózy a atrofiou obličkových tubulov často vyžaduje zníženie dávky cyklosporín alebo výmenu s inými imunosupresívami. Aminoglykozidy, amfotericín B, acyklovir, digoxín, furosemid, indometacín a trimetoprim zvýšiť nefrotoxické účinky cyklosporínu. Tieto reakcie môžu byť znížené výberom dávky zachovanie určitej hladiny liečiva v krvi. Záleží aj na rozsahu absorpcie v tráviacom trakte, aký vplyv na hnačku, črevné problémy (vzhľadom k GVHD, vírusové infekcie alebo lekárskych zákrokov) a porušenie funkcie pečene. Cez lipofilný cyklosporín, obezita neovplyvňuje jeho distribúciu v tele, a dávka sa má aplikovať na základe ideálnej telesnej hmotnosti pacienta.

imunosupresívna aktivita cyklosporín po transplantácia krvotvorných kmeňových buniek (TKSK) nie je horší ako metotrexát, a kombinácie oboch látok dáva lepší účinok, ako jeden z nich samostatne.