Inzulínovej prípravky a inzulín

Inzulínové prípravky sú životne dôležité pre pacientov s typu-1 ďalej prijíma ich do 40% pacientov s diabetom 2. typu. Spoločný indikáciou pre inzulínovej liečby diabetu, z ktorých mnohé vlastne vzájomne prekrývajú, zahŕňajú:

1. Diabetes 1

2. pankreatektomie

3. ketoatsidoticheskaya a hyperosmolárna kóma

4. Pri cukrovky typu 2:

5. Neschopnosť získanie náhrady gestačný diabetes pomocou diétne terapiu.

Na začiatku inzulínových prípravkov možno rozdeliť do troch skupín:

Pokrok ľudskej technológia výroby inzulínu viedla k používaniu bravčový inzulín (Odlišný od jednej humánne aminokyseliny), v poslednej dobe výrazne znížená. Prasacia inzulín môže byť použitý na výrobu ľudského inzulínu polosyntetické metóda, čo znamená nahradenie jednej aminokyseliny líšiace sa vo svojej molekule. Najvyššia kvalita sa líši genetické inžinierstvo ľudskými inzulíny. Pre ich prípravu časti ľudského genómu, ktorý je zodpovedný za syntézu inzulínu spojené s genómu E. coli alebo kultúry kvasiniek, pričom táto začne produkovať ľudský inzulín. stvorenia inzulínové analógy pomocou permutácií rôznych prípravkov aminokyselín bol zameraný na získanie vopred stanovené a najvýhodnejšie farmakokinetiku. Tak, inzulín lispro (Humalog) je analóg inzulínu-hranie, pričom jeho hypoglykemický efekt je už 15 minút po injekcii. Analóg inzulínu glargín (Lantus), naopak, vyznačujúci sa tým, dlhú akciu, ktorá trvá po celý deň, s kinetiky funkcie drog je absencia zreteľná píku v plazme. Väčšina v súčasnosti používaných liekov a analógy inzulínu sa vyrábajú v sústredenie 100 U / ml. na Doba trvania akcie Inzulín sa delí do štyroch hlavných skupín (tabuľka 7.4.):

1. pôsobiaci (lispro, aspart).

2. krátkodobým účinkom (jednoduchý ľudský inzulín).

3. Priemerná doba pôsobenia (inzulín NPH inzulín).

4. Dlhodobo pôsobiaci (glargín, detemir).

5. Zmesi rôzneho trvania inzulíny (Novomiks-30, Humulin-M3, Humalog Mix 25).

prípravky akcie ultrakrátkych [Lispro (Humalog), aspart (NovoRapid)] sú analógy inzulínu. Ich výhodou je rýchly rozvoj antihyperglykemické účinku po injekcii (za 15 minút), čo umožňuje, aby sa injekcia tesne pred jedlom alebo bezprostredne po jedle, ako aj krátku dobu (menej ako 3 hodiny), čo znižuje riziko hypoglykémie. prípravky krátkodobým účinkom (Normálne inzulín, inzulínu pravidelný) predstavujú roztok obsahujúci inzulín v koncentrácii 100 U / ml. Injekcia je jednoduchý inzulín 30 minút pred edy- Trvanie účinku je asi 4-6 hodiny. Prípravky a ultra krátkodobým účinkom môžu byť podávané podkožne, vnútrosvalovo a intravenózne.

medzi lieky priemerná dĺžka najbežnejšie používanými liekmi v NPH (NPH). NPH inzulín je proteín, ktorý nekovalentne adsorbujú inzulínu, spomaľuje vstrebávanie zo subkutánnej depa. Účinná doba pôsobenia inzulínu NPH je typicky asi 12 Ranajky sa podávať iba subkutánne. NPH inzulín v suspenzii, a preto na rozdiel od bežného inzulínu v fľaštičke sa kalný, a po dlhšom státí sa suspenzia formy, ktoré musia byť dôkladne premiešaný pred injekciou. NPH inzulíny Na rozdiel od iných formulácií s predĺženým uvoľňovaním môžu byť zmiešané v ľubovoľnom pomere s krátkodobo pôsobiaceho inzulínu (normálny inzulín), farmakokinetika zložiek zmesi nezmení je NPH sa nebudú viazať ďalšie množstvo bežného inzulínu (viď obr. 1). Okrem toho, protamín používa na prípravu štandardných zmesí analógov inzulínu (Novomiks-30, Humalog Mix 25).

Medzi dlhodobo pôsobiace lieky sú aktívne používajú analógy inzulínu glargín (Lantus) a detemiru (Levemir). Priaznivý rysom farmakokinetiku týchto liekov je, že na rozdiel od inzulínu NPH poskytujú rovnomernejšie a predĺžený príjem lieku z podkožného depa. V tomto ohľade glargín môže podávať iba raz denne, takmer bez ohľadu na dennú dobu.

Okrem jednozložkových inzulínovej prípravky, v klinickej praxi široko používaný štandardné zmesi. Spravidla sa jedná o zmes krátkych alebo ultrakrátkych pôsobiaceho inzulínu so strednou dobou účinku. Napríklad liek "Humulin M3" obsahuje jednu fľašu 30% bežného inzulínu a 70% formulácie inzulínu NPH- "Novomiks-30" zahŕňa 30% inzulínu aspart a 70% kryštalického protamínom inzulínu suspenzií aspart- liečivá "Humalog Mix 25" obsahuje 25% inzulín lispro a 75% isophanum inzulín lispro. Výhodou štandardných zmesí inzulínových injekcií je substitúcia jednej a dvoch trochu zvýšenie presnosti dávkovania komponentov mixtures- znevýhodnenia - neschopnosti individuálneho dávkovania jednotlivých zložiek zmesi. To určuje prednosť pre použitie štandardných zmesí inzulínu pre liečbu cukrovky typu 2, alebo v tzv Konvenčná liečba inzulínom , Vzhľadom k tomu, (označenie fixných dávok inzulínu) intenzívna liečba inzulínom (Výber flexibilné dávky v závislosti na glykémie a množstvo sacharidov v potrave) sú s výhodou použiť jednozložková prípravky.

Kľúčom k úspechu je prísne dodržiavanie inzulínovej terapii vstrekovacie techniky. Existuje niekoľko spôsobov podávania inzulínu. Najjednoduchšie a zároveň spoľahlivá metóda vstrekovania s použitím inzulínu striekačka. Viac výhodný spôsob podávania inzulínové injekcie používate pero, ktorý je kompozitný zariadenie, ktoré obsahuje nádrž s inzulínu (kazety) a dávkovači systém s ihly vstrekovača.

Pre udržiavacej liečby (pokiaľ sa nejedná o závažné dekompenzácia cukrovky alebo kritických podmienok) inzulín podáva subkutánne. Injekcia krátkodobo pôsobiacim inzulínom sa odporúča vykonať v podkožného tukového tkaniva brucha, dlhodobo pôsobiaceho inzulínu v tkanive stehna alebo do ramena (obr. 2a). Injekcie sú hlboko do podkožia do kože sú široko komprimované v uhle 45 ° (obr. 2b). Pacient by mal byť poučený, aby každodenné zmeny v mieste injekcie inzulínu v rámci tej istej oblasti, aby sa zabránilo rozvoju lipodystrofie.

K Faktory ovplyvňujúce rýchlosť absorpcie inzulínu z depotu čiastkové kože by mala zahŕňať dávku inzulínu (zvýšenie dávky zvyšuje vstrebávanie), v mieste vpichu (rýchlejšie absorpcie v žalúdku tkaniva), teplota okolitého prostredia (otepľovanie a masáže v mieste vpichu urýchľuje absorpciu).

Sofistikovanejšie spôsoby podávania, ktoré však mnohí pacienti môžu dosiahnuť dobré výsledky liečby je použitie dávkovač inzulínu, alebo systémy pre kontinuálne subkutánnu inzulín. Dávkovač je prenosný prístroj, ktorý sa skladá z počítača, ktorý určuje režim krmiva inzulín a aplikátora inzulínu, je nesená katétrom a miniatúrne ihlou do podkožného tukového tkaniva. Pomocou dávkovača zaisťuje nepretržité bazálny inzulín alebo krátkodobo pôsobiace (rýchlosť v poriadku 0,5-1 U / hodinu) a pred jedlom, v závislosti na jeho obsahu sacharidov a vstupov pacientov glykémie požadovanej bolusovej dávky rovnakého krátkodobo pôsobiacim inzulínom. Výhodou použitia podávanie dávkovač inzulínu sám je krátky inzulín (alebo dokonca ultrakrátkych) pôsobí, čo je samo o sebe trochu fyziologické, ako je predĺžené absorpcia inzulínových prípravkov vystavený vysokému kolebaniyam- teda kontinuálne podávanie krátkodobo pôsobiaceho inzulínu je riadený proces. Nevýhodou použitia inzulínového dávkovača je potrebné neustále nosiť zariadenia, rovnako ako dlhodobej expozícii injekčné ihly do podkožného tkaniva, ktorá vyžaduje pravidelnú dodávku monitorovanie procesu inzulínu. Inzulínová terapia pomocou dávkovača je indikovaná predovšetkým u pacientov s typu-1, ktoré sú pripravené k zvládnuť techniku, ako to urobiť. Najmä v tejto súvislosti je potrebné venovať pozornosť pacientom so závažným fenoménom "svitania", rovnako ako tehotná alebo plánujete tehotenstvo pacientov s type-1 u pacientov s neusporiadaným spôsobom života (pružnejšie diéta).

Dedov II, Melnichenko GA, Fadeevo VF

endokrinológia

Delež v družabnih omrežjih: