Oftalmológia, niektoré moderné antihypertenzíva na liečbu očnej hypertenzie a glaukómu

Medzi najčastejšie používané antiglaukomatoznyh preparatamotnosyatsya miotiká. Ich hlavnou výhodou je patogeneticheskayanapravlennost akcie. Pupilárny konstrikcie s ťažným ROOT raduzhkiot konštrukcie, uhol prednej komory a prístup zlepšenie vodyanistoyvlagi do drenážneho systému oka, v ťahu trabekulárnej apparataglaza myozitídy priamo zvýšiť odtok vnútroočnej tekutiny (IOF).

Video: Laserová liečba glaukómu

viac ako sto rokov medzi miotikov aplikovaný pilokarpín,ako stabilný účinné látky pre liečenie glaukómu. Naiboleechasto použitie 1 až 2% roztokov. Trvanie pilokarpinasostavlyaet od 4 do 8 hodín. Pilokarpín metiltsellyulozoyili kombinácii s polyvinylalkoholu umožňuje jej predĺženie o preparatado 12 hodín. Jednou z foriem pilokarpínu s predĺženým deystviyayavlyaetsya Oftan pilokarpín (Výrobca Santen), predstavlyayuschiysoboy 1% roztok pilokarpín hydrochloridu v kombinácii s výsledkami klinickej aplikácie polivinilalkogolem.Po Oftan pilokarpínu otmechenadostatochno znášanlivosti tejto formy.

Oftan pilokarpínu očných kvapiek pri instilácii do oka cez rohovku bystropronikayut. IOP klesá po 2 hodinách v priemere 6-7 mm Hg Doba trvania Oftan Pilokarpinapri mierny očný ako 6 hodín (max DO8 hodín), pri vysokom IOP - nie viac ako 3 až 4 hodiny po odnokratnoyinstillyatsii. Maximálna zúženie zrenice až 2 mm dochádza cherez40-60 min po instilácii a trvá až do niekoľkých chasov.Spazm ubytovanie pozorované po hodine a po 2 Chasa prohodit.Pri kombinácii so sympatomimetikami, b-blokátory, ingibitoramikarboangidrazy Oftan účinnosť pilokarpínu sa zvyšuje.

Pre vedľajšie účinky pilokarpínu pridelené odolného miózy na dlitelnomprimenenii prípravy prechodné bolesti hlavy, follikulyarnyykonyunktivit et al. Nepoužívajte priiritah pilokarpín, iridotsiklitah a iných zápalových chorôb perednegootdela oči na poškodenie rohovky.

Úvod do očného praxi b-blokátory pozvolilonaryadu s výrazným a dlhodobého zníženia vnútroočného tlaku a glaukómu prioftalmogipertenzii zabránilo negatívne vliyaniyamiotikov ubytovanie a priemer zrenice nie sú významne izmenyatkrovoobraschenie prednej očnej buľvy. Beta adrenoblokatoryeffektivno inhibovať interakciu sympatomimetické neyromediatorovs b₁- a b₂receptory. Izvesteni najviac prevláda v očnej praxi neselektívne b_1.2-adrenoblokatortimolol maleát.

Jednou z foriem tejto drogy je Oftan timolol(Výrobca Santen), ktorá je k dispozícii vo forme 0,25% a 0,5% kvapôčok niekoľkých rastvorovglaznyh. Oftan Timolol žiadny vplyv na stabilitu membran.On znižuje sekréciu komorovej vody, čím sa znižuje vnutriglaznoedavlenie. Akčný Oftan Timolol na odlive vodného humoru izglaza považovaný za zanedbateľný. Oftan dobre vsasyvaetsyav Timolol oko. Hypotenzné účinok sa objavuje počas 20 minút po nakvapkaní, dosahuje maximum po 2 hodinách, 12-24 hodín pokračuje. Bolshoeznachenie je, že liekové hladiny denného krivky VOT bez by umožniť výrazné výkyvy v IOP po celý deň.

Lokálne a systémové vedľajšie účinky môžu byť pozorované u pacientov súbežne podávať orálne b-blokátorov alebo blokatorykaltsievyh kanály. Miestne nežiaduce účinky sú suhostglaza, edém epitelu rohovky. Zriedkavé poverhnostnyykeratit bod (keratopatiu superficialis punctata), rohovky anesteziya.Chrezvychayno zriedkavé všeobecne vedľajšie účinky: zníženie krvného tlaku sa ku kolapsu, bradykardia, fibrilácia, závraty, svalová slabosť. V poslednej dobe vremyaprivodyatsya údaje inhibičný účinok lieku na psihicheskiystatus. V zriedkavých prípadoch sa u citlivých pacientov môže vyzvatdepressiyu, psihoasteniyu.

Oftan Timolol je kontraindikovaný u pacientov s dystrofia rohovky, keratitída, suché bonhialnoy astma, chronická legochnymizabolevaniyami, sínusová bradykardia, srdcová nedostatochnostyu.S opatrnosťou by mal byť používaný u pacientov s diabetom, najmä ak je labilná prietoku. Neodporúča ispolzovatpervichno glaukóm s nízkym tlakom.

Obvykle Oftan timolol aplikovať 1 kvapku (30mkl) 1-2 krát denne do postihnutého oka. Odporučila nachinatlechenie s nakvapkávaní 0,25% roztoku. Nestačí to chcete, je nutné použiť 0,5% roztok. Rozdiel v hypotenzívny deystvii0,25 a 0,5% roztoku je asi 10 až 15%.

Oftan timolol očné kvapky môžu byť kombinované s inými glaukóm liečby sredstvamidlya okrem iných miestnych b-blokátorov: holinomimetikami (pilokarpín), sympatomimetík (adrenalín, dipivefrínu Oftan), inhibítory karboanhydrázy (acetazolamid, dorzolamidu hydrochloridu).

Cez tieto účinné mechanizmy vozdeystviyana ophthalmotonus pre b-blokátorov je charakterizovaná neprítomnosťou vliyaniyana odtoku vnútroočnej tekutiny, čo vedie k menej stoykomui trvalých výsledkov ako hypotenzný účinok pri uluchsheniiottoka. preto vytvoril kombinovaná forma B-adrenoblokatorovi pilokarpínu To poskytuje väčšiu účinnosť lekarstvennoyterapii. Optimálna kombinácia jeden kombinačný prípravky preparatovmozhno predpokladať, timolol a pilokarpín, vypuskaemyhfirmoy Santen: Fotil a fotil forte. Fotil vypuskaetsyav vo forme roztoku v 1 ml, ktorá obsahovala 20 mg pilokarpinagidrohlorida a 5 mg timololu. V 1 ml Fotil forte soderzhitsya40 mg pilokarpín hydrochloridu a 5 mg timololu.

Obtiažnosť kombinácií timolol s pilokarpínom zaklyuchaetsyav, že optimálna stabilita a penetračné cherezrogovitsu vyžaduje určité množstvo rastvora.Buferny roztok pH pufra na očné kvapky obsahujúce timolol, sozdaetrN asi 7, ktorý robí nestabilné pilokarpín. Naopak, bufernyesistemy v očných kvapiek pilokarpínu vytvára pH medzi 4 a 5, sú tieto hodnoty -S rohovky znižuje absorpciu timololu. Vkombinirovannyh prípravky Fotil a Fotil komponentynahodyatsya forte všetko v jednej fľaštičke pri pH približne 5,3, ak obidva komponentasohranyayut stability. Methylhydroxypropylcelulózy dobavlyayutv kombinovaný prípravok pre zvýšenie viskozity a udlineniyavremeni kontakt s cieľom neutralizovať účinok pH na proniknoveniecherez rohovky.

Hypotenzné účinok Fotila sa objavuje počas 30 minút po nakvapkaní trvá aspoň 24 hodín. Maximálny pokles oftalmotonusanablyudaetsya dobu 2 až 6 hodín a viac ako 32% otiskhodnogo úrovni. Je potrebné poznamenať, charakteristický deystviyapilokarpina zrenice zúženie na 2-3 mm. Dávkovanie Fotila Fotilaforte a pri liečbe glaukómu - 1 kvapka 2 krát denne. Fotil mozhetbyt používa na liečbu prakticky všetkých foriem glaukómu. Prinaznachenii Fotila mali prestať užívať iné použiteľné dlyalecheniya glaukómu drogy.

Vedľajšie účinky pozorované reakcie svyazannyes činnosť priamo na oko: priechod rýchlo umerennovyrazhennaya pálenie a bolesť v oku bezprostredne po instilácii prodolzhitelnostyuot od 30 minút do 1 hodiny a časové supraorbitální bolesti hlavy, zatumanivaniezreniya do niekoľkých hodín, ciliárneho svalu kŕč, indutsirovannayamiopiya. Od systémové nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť nevoľnosť, hnačka, potenie, slinenie a arterialnogodavleniya pokles v dôsledku stimulácie parasympatického nervového systému, astmy, kongestívne srdcové zlyhanie, arytmia idrugie účinky spojené s pilokarpínom a timololu.

Je potrebné poznamenať, že použitie kombinované oka a kapelFotil Fotil forte bolnyhglaukomoy výrazne zlepšuje kvalitu života a umožňuje IOP dosiahnuť doklad o zaplatení. Nashimnablyudeniyam asi 70% pacientov, ktorí majú pochovať neskolkoglaznyh kvapky naraz, nesledujú liečebný režim, chtoprivodit dekompenzácia IOP. To je spôsobené tým, že patsientyputayut očné kvapky nakvapkávaní prešiel ďalej, isklyuchayutodni očné kvapky bez súhlasu lekára. Pri uplatňovaní gotovyhk používať Fotil a Fotil forte očné kvapky všetky vysheperechislennyetrudnosti automaticky odstránené, a vo väčšine prípadov odškodnenia otmechaetsyastoykaya IOP.

Skupina liekov, ktoré znižujú vnútroočný tlak sú sympatomimetiká.Nespôsobujú kŕč ciliárneho tela, rozširuje zrenicu, snizhayutproduktsiyu komorové uveosklerálneho stimulovať ottokzhidkosti. Medzi najznámejšie agonisty epinefrín, ktorý je vyrábaný vo forme hydrochloridové, boritan a bitartrata.Adrenalin používané pre liečenie glaukómu u nad 40let- až 88% primárneho glaukómu s otvoreným uhlom poddayutsyalecheniyu adrenalínu.

Pred niekoľkými rokmi sa na trhu objavili alternatívne formaadrenalina - dipivaliladrenalin alebo dipivefrínu hydrochlorid. OftanDipivefrin (Výrobca Santen), ako je sympatomimetikum sredstvostimuliruet beta-receptorov v ciliárnych procesoch, znižuje produktsiyui zvyšuje odtok vnútroočnej tekutiny. Štruktúra a zloženie: 1 ml očnej kvapiek obsahuje dipivefrínu hydrochlorid 1 mg, atakzhe benzalkóniumchlorid, edetát sodný, manitol, chlorid sodný, kyselinu chlorovodíkovú na pH 3- číreho, bezfarebného roztoku postavlyaemyyv biely plast v korobke1 flakonah- 5 ml ks.

Oftan dipivefrínu, ktorý je prekurzorom adrenalínu otnositsyak skupina liečiv, ktoré podliehajú biotransforamaci zlúčenín obrazovaniemiskhodnogo, načo sa stanú farmakologicheskiaktivnymi. Táto alternatívna forma adrenalínu je vytvorená s dvoma adrenalín posredstvometerifikatsii molekúl pivalilovoy kyselín, tj. s pridaním dvoch pivalil reťazcov a forma dipivaliladrenalina.Pivalilnye skupiny zvyšujú lipofilných látkach adrenalín uluchshayaego vhľad do prednej komory oka. Sposobnostdipivefrina rozpustí v tukoch v 100-600 krát väčšia, než je adrenalín, a jeho schopnosť prenikať cez rohovku - 17 krát vyššia. Blagodaryaetomu Oftan dipivefrínu môže byť použitá v omnoho nižších koncentráciách než adrenalínu.

Zlúčeniny kyseliny dipivefrínu podrobia gidrolizuv predného tkaniva oka, a má rohovka endotelu krovenosnyhsosudov a adrenalín (aktívna zložka prúdu) vosstanavlivaetsya.Prakticheski všetky tkanivá obsahujú enzýmy schopné podvergatgidrolizu esterová zlúčenina dipivefrínu.

Adrenalín zvyšuje hladiny cyklického adenozín-monofosfátu (cAMP) v trabekulárnej otvorovým uhlom prednej komory oka, určuje úroveň odporu sostoyaniekotoroy výtokové IOF.

Po lokálnom Oftan dipivefrínu odtoku pomaly uvelichivaetsyai dosahuje svoje maximum po 2 hodinách. Nadmorská podderzhivaetsyav dobu 12-20 hodín.

Vplyv na produkciu vnútroočnej tekutiny v dôsledku stimulyatsieyb receptor ciliárnych procesoch riasnatého telesa a má dvuhfaznyyharakter. V počiatočnej fáze dochádza k zvýšeniu vnutriglaznoyzhidkosti produkty, ktoré je malé a krátke (1 H). Zároveň je hladina cAMP zvyšuje bespigmentnyhepiteliotsitah. Počas druhej fázy, aj keď je obsah cAMP uzhevosstanovleno znížená citlivosť zmeny adrenergné retseptorov.Eto v receptoroch sa predpokladá, že spôsobuje umenshenieproduktsii vnútroočnej tekutiny. Skutočnosť, že adrenalín udalyaetsyabystree ciliárneho procesov, ako trabekulárnej tkanive prezhdevsego v dôsledku odtoku vnútroočnej tekutiny. Kombinované účinky izmeneniyproduktsii IOF a jeho odtoku na VOT zahŕňa prvotné krátkodobé (menej ako 1 hodiny) zvýšenie tlaku, nasledovaný jeho zníženiu, trvá dlhšie (12 hodín) a štyrikrát prevoskhodyascheepo najväčší počiatočné prechodné zvýšenie. Pervonachalnoeuvelichenie IOP je často zanedbateľný.

Táto forma znižuje vedľajšie účinky epinefrínu epinefrínu kminimumu, zvyšuje terapeutickú účinnosť v umensheniikontsentratsii liečivá a znižuje riziko očnej a systémovej pobochnyheffektov.

Oftan dipivefrínu má znižovať krvný tlak malyhkontsentratsiyah, ako je 0,025%. Pri koncentrácii 0,1% účinnosti Oftan Dipivefrinpo je 1-2% roztok adrenalínu. Znížená aplikácie VGDpri 0,1% roztoku Oftan dipivefrínu porovnateľné deystviem0,5% roztok betaxololu. Nízka koncentrácia výrazne snizhaetrisk vedľajších účinkov - ako lokálne a systémové, zriedka vyskytnúť alergické reakcie.

Oftan dipivefrínu efektívny pri dlhodobom používaní, a tomchisle v kombinácii s inými liekmi glaukómu. Naiboleeeffektivno Oftan dipivefrínu používať v kombinácii s pilokarpínom, zbytočne. dipivefrínu eliminuje výrazné zúženie zrenice, vyzvannoepilokarpinom. Keď táto kombinácia zosilňuje gipotenzivnyyeffekt oba lieky, a veľkosť zreníc zostáva prakticheskinormalnym. By Oftan účinnosti dipivefrínu nie je horší rastvoruadrenalina 2%, ale je to oveľa jednoduchšie tolerovaná.

Očné kvapky Oftan dipivefrínu odporúča použiť v otkrytougolnoyglaukome, zvýšeného vnútroočného tlaku u infekčné zabolevaniyahglaz, očná hypertenzia, sekundárny glaukóm. Oftan Dipivefrinmozhno použité pre alternatívnu liečbu otkrytougolnoyglaukomy počiatočnej fáze, kedy sa B-blokátory kontraindikované.

Oftan dipivefrínu prakticky nespôsobuje systémovú pobochnyheffektov. Veľmi zriedka sa vyskytujú pri dlhodobom používaní mestnyepobochnye efektov (mydriáza, makulopatie, alergický zápal spojiviek, pálenie a závažnej bolesti) - a časté (bolesti hlavy, tachykardia, arytmia).

Prvé skúsenosti adrenalínu v našich prípravách klinikebyl pred viac ako 35 rokmi (VG Brickman, 1968). Potom sme začali izuchatsekretsiyu a odtokovú IOF pôsobením adrenalínu. Bolo zistené, chtogipotenzivny účinok lieku je spojená so zlepšením odtoku sekrécie bagatelizoval IOF.

Použili sme Oftan dipivefrínu u pacientov s primárnou otkrytougolnoyglaukomoy, so zvýšeným vnútroočným, skoré posleoperatsionnomperiode v prípadoch pacientov po operácii reaktívnych gipertenziiu antiglaukomatoznyh po operácii, po ekstraktsiikatarakty (ES), vrátane v kombinácii s implantáciu IOL. My nablyudalis49 pacientov (74 očí) vo veku od 52 do 83 rokov, muži - 26 rokov, ženy - 23. Dôraz 2 skupiny pacientov. Z nich 34 pacientov s posleoperatsionnoygipertenziey: 14 pacientov po extrakcii katarakty, vrátane 6posle ES v spojení s implantáciou a 20 pacientov IOL- glaukomoyposle antiglaukomatoznyh operácie. Druhá skupina sa skladala 15bolnyh glaukóm, vrátane 7 pacientov s primárnymi pacientov otkrytougolnoyformoy glaukómom s kombinovaným 5 a 3 pacientov s vtorichnoyglaukomoy. Pred aplikáciou pacientom Oftan dipivefrínu obdržal parasympatikomimetík, lieky timololu, inhibítory karboanhydrázy, všeobecné gipotenzivnyesredstva. Tak normalizácie a stabilizácia IOP bol dostignutone.

Boli použité tradičné výskum vyšetrovacie metódy a spetsialnyeoftalmologicheskie vrátane visometry, biomikroskopii, oftalmoskopia, e tono- a sphygmography, perimetria, farebné kampimetrií.

Spôsoby liečby bola Oftan Dipivefrinav instilácie spojiviek dutina: dipivefrínu aplikovať 1-2 kvapky do postihnutého oka 2-krát denne. 40 pacientov - v kombinácii c1 Oftan% pilokarpínu roztok, 0,5% Arutimol ® uno sodný, ingibitoramikarboangidrazy, ako aj v kombinácii s inými antiglaukomnymipreparatami a činidiel používaných na liečbu posleoperatsionnyhizmeneny oko. Načasovanie aplikácie Oftan dipivefrínu - 2 do36 dní.

Pozorovali sme u pacientov po operácii charakter periodabyl nasledovne.

U pacientov s hypertenziou reaktívne prechádza antiglaukomatoznyeoperatsii v ranom pooperačnom období u 3 pacientov otmechenavzves erytrocytov v prednej komore, v 1 prípade sa vyvinul reaktivnayagipertenziya malom rozsahu. V neskorej pooperačnej periodeu 2 prejavili plochý tsiliohorioidalnaya oddelenia, kupirovannayamedikamentozno.

V skupine pacientov operovaných pre katarakta, epitelu rohovky otmechalisotek u 1 pacienta, javy destsemetita u 2 pacientov, tuhé úzke zrenice u 5 pacientov.

Zníženie hladiny IOP po 1 hodine po instillyatsiyDipivefrina priemere 4 mm Hg, denne - 5 mm rt.st.Dlitelny hypotenzného účinku bolo dosiahnuté u 27 pacientov s 14 pacientov so šedým zákalom glaukomoyi reaktívne hypertenzie. Medzi 13 ľudí malo bolnyhglaukomoy počiatočnej fáze glaukómu s otvoreným uhlom, zvyšok v hĺbke štúdii boli priradené k glaukóm razvitoystadii iridokornealnoyzony výraznú dystrofické zmeny. Stabilizujú IOP a vizuálne funkcia bola dostignutapri dipivefrínu kombinácii s inými antihypertenzívnymi preparatami.U aplikácie pacientov Sekundárny glaukóm sa dipivefrínu maloeffektivnym.V táto skupina zvyčajne pozostávala z pacientov s ťažkou organicheskoypatologiey hlavnou vypúšťací výtokové IOF: gonioskopicheskiu sú detekované zjazvenie Cornei-sklerální zónu Izon chirurgia, alebo ťažkou vyhladenie pigmentatsiyasinusa, rozsiahly plošný goniosinehii a zrasty v zrachkovoyzone iris.

Aplikácia Oftan dipivefrínu so zvýšením vnútroočného tlaku na začiatku posleoperatsionnomperiode po extrakcii katarakty a antihypertenzný vmeshatelstvimelo pozitívny účinok vo všetkých prípadoch. Vstrekovacie nádoby umenshalasna 1-2 hodín u pacientov po operáciách na antiglaukomatoznyh 2-3sutki po extrakcii katarakty a implantáciu intraokulyarnoylinzy. Na strane rohovky poznamenať, pozitívnu dynamiku izmeneniypod vplyv instilačného Oftan dipivefrínu: znížená epitelové ploschadoteka znížil destsemetita jav v prvom troesutok. Dynamika hemoragických komplikácií na začiatku posleoperatsionnomperiode bola nasledujúca: suspenzia erytrocytov, krvný nátery na dúhovke, hyphema poklesla po nakvapkaní lieku v prvej 40 minut.Zrachok mierne rozšírené, získal správny kruhový tvar, hĺbku prednej komory normalizovať. Instilácie Oftan Dipivefrinane ovplyvnil výskyt tsiliohorioidalnoy oddelenia.

Nežiaduce účinky Oftan dipivefrínu nevyyavleno v priebehu sledovaného obdobia. Kontraindikácie na účely očných kvapiek OftanDipivefrin nebol.

Tak, pre Oftan dipivefrínu zlepšuje posleoperatsionnogoperioda, potláča reaktívne hypertenzia posleplanovyh pooperačných operácií sivého zákalu, ES v kombinácii s antiglaukomatoznyh operáciou vnútroočnej šošovky, znižuje zápalovú odpoveď, podporuje rýchlejšie resorpciu krvácanie.

Odhalenie selektivitu Oftan dipivefrínu na razlichnyhformah glaukómu. Najúčinnejší liek v počiatočnej stadiiotkrytougolnoy glaukómu a v skorých štádiách (prvá 2-7 dní) posleoperatsionnoygipertenzii. Možná kombinácia s inými Oftan dipivefrínu gipotenzivnymipreparatami, rovnako ako v kombinácii s množstvom liekov, zmiernenie syndrómu jet ispolzuemyhdlya oka.

S výhodou ďalej izucheniedeystviya Oftan dipivefrínu a široko používané v praxi.