Inzulínom Prípravky Inzulín je hormón produkovaný pankreatických B-buniek. Chemická štruktúra, táto zlúčenina je prechod medzi polypeptidov a proteínov. Inzulínová zlúčenina sa skladá z dvoch reťazcov polieptidnyh

Group Preparations INSULINAInsulin je hormón produkovaný bunkami podzheludochnoyzhelezy.Po b-chemickej štruktúry tejto zlúčeniny je medziľahlej mestomezhdu polypeptidy a proteíny. Inzulínová zlúčenina sa skladá z dvoch reťazcov polieptidnyh. Jeden z nich obsahuje zvyšok 21 aminokyselín (reťazec A), druhý - aminokyselinové zvyšky 30 (b) reťazca. Dvumyadisulfidnymi reťazca spojené mostíky. Tretí disulfidovou mostík vytvorený vnutritsepi A. Celková molekulová hmotnosť molekuly inzulínu - o 5700.Insulin vytvorený v pankrease zvierat a ľudí. Naiolee blízko k štruktúre ľudského inzulínu je prasacia inzulín, reťazec B z ktorých na aminokyseliny treonínu zvyšku kyseliny miesto obsiahnuté osatok alanina.Vb pankreatických buniek inzulínu je vytvorená z predshestvenika - proinzulínu polypeptidu zvyšky 84 aminokyselín, a to oblaayuschego hormonálnu aktivitu. Inzulín je špecifický sahaoponizhayuschim činidlo má schopnosť regulovať príjem glukózy uglevodnyyobmen- zvyšuje tkaniva a podporuje jeho prevrascheiyu na glykogén, a uľahčuje vstup glukózy do buniek tkaney.Pomimo hypoglykemická akcie, inzulín má nejaký iný účinok je nasledujúci: zvýšenie glykogénu vo svaloch a stimuluje syntézu peptidyl, proteín znižuje tok a dr.Vozdeystvie sprevádzaná stimuláciu inzulínom stimulovanej alebo glykogén ingibirovaniemnekotoryh fermentov-, piruva degidroenaza, geksokinaza- inhiboval aktiváciu lipáza kislotyzhirovoy tukové tkanivo lipoproteínovej lipázy, čo znižuje "nepriehľadnosť" syvootki krvi po požití tuku bohaté pischi.Stepen biosyntézy a sekrécie inzulínu glyuozy závisí od koncentrácie v krvi. Pri zvýšení jeho obsahu sa zvyšuje sekréciu pankreatického inzulitidou zhelezoy- naopak, zníženie koncentrácie glukózy sekrécie inzulínu vkrovi spomaľuje. Pri vykonávaní účinkov inzulínu veuschuyu role jeho interakcií s špecifický receptor na bunkách loalizuyuschimsya plazmatické membrány a tvorbu insulinetseptornogo komplexu. Receptor inzulínu v komplexe s bunkovou insulinompronikaet kde ovplyvňuje procesy fosforilirovaniyakletochnyh belkov- ďalšie vnútrobunkové odozvy je hlavný konečný nevyyasneny.Insulin špecifických prostriedkov saharnoo diabetes terapia, pretože znižuje hyperglykémia a glykozúria, doplní depoglikogena v pečeni a svale, znižuje tvorbu glukózy, smyagchaetdiabeticheskuyu lipémie, zlepšuje celkový stav pacienta. aplikácie inzulínu dlyameditsinskogo získaný z pankreasu ošípaných a hovädzieho dobytka kruporogatogo. Existuje spôsob chemickej syntézy inzulínu, ale ONMA k dispozícii. V poslednej dobe vyvinuté biotechnologický sposoy produkovať ľudský inzulín. Výsledné metódy geneticheskoyinzhenerii inzulín úplne zodpovedá aminokyseliny číslo iisulia cheloveka.V kde inzulínu pripravené z pankreasu brucha, v prípravku v dôsledku nedostatočného čistenia môže prisutstvovatraznye nečistôt (proinzulínu, glukagón, somatostatín, proteíny polipeptidyi al.). Zle čistené prípravky inzulínu môže spôsobiť razlichiyepobochnye reaktsii1.Sovremennye metódy poskytujú vyčistený (monopikovye romatograficheski čistí sa separáciou "špička" inzulín), vysoko rafinované (monokomponentná) a překrystaluje sa prípravky inzulínu. V nastoyascheevremya vzrastajúcej uplatnenie nájde kryštalický inzulín cheloveka.Iz zvieracie inzulínové prípravky prednosť otdaetsyamonopikovomu inzulínu vyrobené z pankreasu inzulínu sviney.Aktivnost určené biologickými prostriedkami (sposobnostiponizhat hladiny glukózy v krvi u zdravých králikov) a jedna izfiziko chemické metódy (metóda elektroforéza metodomhromatografii na papieri alebo na papieri). Jedna jednotka podujatí (ED) alebo internatsinalnuyu jednotky (IU), ktorým 0,04082 mg aktivity kristallicheskoo indikácie insulinaOsnovnym inzulínu je saharnyydiabet typu I (v závislosti na inzulíne), ale za určitých podmienok a egonaznachayut diabetes liečby diabetu tipa.Pri II použiť inzulínové prípravky raznoyprodolzhitelnosti akcie (pozri nižšie) .Insulin krátkodobo pôsobiaci platí aj v prípade niektorých iných patoogicheskih procesov :. vyvolať hypoglykemické stavy priopredelennyh foriem schizofrénie, ako anaboliká na upevnenie vyčerpanie, nedostatok energie, furunkulózy, tyreotoxikóza, prizabolevaniyah žalúdka (atónia, gastroptóza), chronická hepatitída, cirhóza naalnyh formy, a ako zložku "polarizačný"Riešenie používa na liečbu akútnych koronárnych diabetu nedostatochnosti.Lechenie vykonávané špeciálne razrabotannymskhemam pomocou jednoduchého inzulínové prípravky získané rôznymi sposoami, ktorý má odlišné fyzikálne a chemické vlastnosti, prodolitelnostyu akcie určené pre rôzne spôsoby podávania inzulínu výberu pre liečbu cukrovky závisí od závažnosti iosobennostey priebeh ochorenia, celkového zdravotného stavu pacienta, a rýchlosť takzheot nástupu a trvanie saharosnizhayushego d eystviyapreparata. Primárny účel dávku inzulínu a vytvárajúce požadované vykonávať v nemocničnom prostredí, krátkodobo pôsobiace inzulínové formulácie - IT riešenie určené pre subkutánnu alebo intramuskulárnu podávania. ihvvodyat tiež intravenózne v prípade potreby. Majú rýchle a relatívne neproolzhitelnym hypoglykemický účinok. Obvykle sú podávané im podkozhnoili po dobu 15-20 minút pred jedlom raz až niekoľkokrát denne Tecau. Účinok po subkutánnej injekcii dochádza počas 15-20 minút, dosahuje maximum pri 2 RO sosavlyaet celkovú dobu nie viac ako 6 hodín. Používajú sa najmä v nemocničnom hodeustanovleniya nevyhnutné pre inzulín pacienta dávky a v tehsluchayah, kde je požadovaná rýchla zmena, aby sa dosiahlo akivnosti inzulínu v tele - v diabetickej kómy a prekome.Krome Navyše krátkodobo pôsobiace inzulínové prípravky sa používajú v kvalite anaboliká a podávať zvyčajne v malých dávkach (ED po4-8 1 -2 krát denne) .Preparaty yn ULINE predĺženého účinku produkovaného vrazlichnyh dávkových foriem, ktoré majú rôzne účinky prodolzhitelnostyusaharoponizhayuschego (semilong, Long, Superdlouhý). Rozdielne preparatoveffekt trvá 10 až 36 hodín. Tieto prípravky môžu umenshitchislo denné injekcie. Zvyčajne sa vyrábajú vo forme suspenzií, podávaného samostatne intramuskulárne, subkutánne alebo intravenózne, im podávanie nie je prípustné. V diabetickej kóma a prekomatosnoe štátov prolonirovannye prípravkov musí byť zabezpečené, nie je primenyayut.Vybiraya prípravok inzulínu periodmaksimalnogo saharosnizhayushego efekt sa zhoduje s priemompischi. Ak je to potrebné, v rovnakej striekačke, môžete zadať dve preparataprolongirovannogo akciu. Niektorí pacienti potrebujú nielen vdlitelnoy, ale aj v rýchlom normalizácii hladiny glukózy v krvi. Imprihoditsya predpísať inzulín korotkogodeystviya.Obychno predĺžená a postupným uvoľňovaním podáva pred raňajkami, Odak, ak je to potrebné, injekcia môže byť vykonané v iných časoch. Vsepreparaty inzulín používané, ak soblyudeniyadieticheskogo povinného režimu. Stanovenie energetickej hodnoty potravín (od 1700do 3000 CAL) 2, musí byť vzhľadom k telesnej hmotnosti pacienta v periodlecheniya, druhu činnosti. Tak, pri zníženom výkone a ťažké pracovné počet fiicheskom kalórií potrebných za deň pacientovi sostavlyaetne aspoň 3000, pri nadmernej výžive a sedavý spôsob života tamto musí prekročiť 2000.Pri stanovenie počiatočnú dávku inzulínu potrebnú úroveň glukózy rukovodtvovatsya pôstu po celý deň a, a urovnemglyukozurii počas dňa. Konečný Titrácia sa uskutočňuje pod kontrolou celkového stavu, s prihliadnutím na úroveň glykémie a glykozúrie vtechenie deň, ktorý je sledovaný na pozadí prima neniya preparata.Vvedenie príliš vysokých dávkach, rovnako ako nedostatok príjmov z pischeyuglevodov môže spôsobiť hypoglykemický stav soprovozhdayuscheesyachuvstvom hlad, slabosť, potenie, triasť telo, golovnoybolyu, závraty, búšenie srdca, eufória alebo agresiu. Vposleduyuschem môžu vyvinúť hypoglykemická kóma sa strata vedomia, kŕče a prudký pokles srdcovej činnosti. Keď prvý rozpoznaný hypoglykemickej stavu pacienta piť sladký čaj ilisest pár kusov sahara.Pri hypoglykemickú kómu sa zavedie do žily 40% roztoku glukózy koichestve 20-40 ml alebo viac, kým pacient z kómy Podmienka (zvyčajne nie viac ako 100 ml), .Korrektsiya akútnej hypoglykémie sa môže vykonávať pomoschyuvnutrimyshechnogo alebo subkutánnou injekciou glukagónu (cm.). podkožný podávanie inzulínových prípravkov je možné na mieste razvitielipodistrofii inektsii.Sovremennye vysoko čistené prípravky inzulitidou a otnositelnoredko vyvolať príznaky alergie javy, ale tieto prípady nie sú isklyucheny.Razvitie akútne alergické reakcie vyžaduje nemedlennoydesensibiliziruyuschey substitučná terapia a podávanie inzulínu preparata.Protivopokazaniyami sú choroby, vyskytujúce sa hypoglykémia, akútna hepatitída, cirhóza pečene, gemolitichesaya žltačka, pankreatitída, nefritída, renálna amyloidózy , požaduje Urolitiáza, žalúdočné a dvanástnikové vredy, dekompenzovaná serdtsa.Bolshaya upozorneniami zveráky na liečbu pacientov s diabetom diabeom trpí srdcovej nedostatočnosti a poruchou mozgovogokrovoobrascheniya.Ostorozhnost nevyhnutné s inzulínom u pacientov s štítnej zaboleaniyami, Addisonova choroba, renálna nedostatochnostyu.Pri pravidelné injekcie inzulínových prípravkov meniť miesto vpichu. Inulinoterapiya tehotné, musí byť starostlivo kontrolem.Vo keď som trimestri tehotenstva potreba inzulínu stúpa typicky neskolkosnizhaetsya a II a III trimestrah.a-b-blokátory a adrenostimulyatorov, tetracyklíny, salitsilatyuvelichivayut sekrécie endogénneho inzulínu. Tiazidové diuretiká, b-adenoblokatory, alkohol môže viesť k gipoglikemii.Insulin všeobecne podávané za použitia injekčných striekačiek vytáčanie prípravu flakoa ihla prepichuje gumovú zátku. V poslednej dobe razrabotanyspetsialnye pero obsahujúce kazety s inzulínom (Penfil IDR.) - sú podstatne ľahšie podávanie pacientovi prípravku pre podávanie sebe.Insulin striekačky vyrobené v sklenených fľaštičkách, uzavreté gumovými zátkami gereticheski hliník leštenie 1 mlrastvora alebo suspenzie obvykle obsahuje 40 ED.Hranyat pri 2 až 8 (10), nie je povolené S. zamorazhianie preparatov.Zarubezhnymi spoločnosti produkujú veľké množstvo insulinovyhpreparatov. Mnoho proprietárne prípravky majú podobnú štruktúru a akcie, však, môžu existovať určité rozdiely v stupni čistenia a perenosiosti bolnymi.V v závislosti na ich zdroje, ktorým rozlišovať inzulín vydelennyyiz zvierat pankreasu, a syntetizovať použitím metodovgennoy inžinierstva. Inzulínové preparáty zo tkanív zvierat, ktoré sú rozdelené do stepeniochistki monopikovye (MP) a jednozložkový (MC), pripravený z prasačích pankreasu predstavujú dopolnitelnobukvoy C (SMP - monopikovy mor, QMS - jednozložkové prasacej) - krupnogorogatogo dobytok - písmeno T (hovädzie: GMF - Hovädzie monopikovy MMC ovyazhy jednozložkové) ľudského inzulínu .Preparaty oboznaayut písmeno Ch3.Po trvania účinku rozlíšiť nasledujúce skupiny: a) krátkodobo pôsobiaci preparatyinsulina: nástup účinku zvyčajne 30 min-Th maksimumdeystviya es celková 1,5-2 h- trvania 4-6 ch b) preparatyinsulina depotné prípravky zahŕňajú sredneyprodolzhitelnosti akciu (začínajúce 1,5-2 h- h- vrchol po 3-12 obschayaprodolzhitelnost 8-12 h) - dlhodobo pôsobiace formulácie (začiatok slučky cherez4-8 vrchol po 8-18 ch trvajúca 20-30 hodín) 4. v súčasnej dobe v našej krajine platí množstvo zahraničných preparaov inzulínu. Väčšina z nich sú geneticky úplne vhodným ľudského inzulínu. Konzervované však cudzie vysokoochiennye a monokomponentná inzulín z živočíšnych surovín podeludochnyh žliaz ošípaných (Actrapid, Actrapid MC ILETIN a kol.), A obilnín hovädzieho dobytka (Insulin GPP pásu). Vydané skôr otechestennye liekov väčšinou vylúčené z rozsahu v súvislosti s nedosatochnoy čistotou a pozorovala silná yavleniyami- vmestes vytvorené niektoré nové vysoko čistenej prípravky z ich klinichesie testov sú dokončené. Bol tiež vyvinutý spôsob získania otechestennogo inzulínu, inzulín cheloveka.K zodpovedajúce primárne cudzie prípravky zahŕňajú krátko pôsobiace sleduschie.Homorap 40 (Nomogar 40). Neutrálne geneticky inzhenernogoinsulina riešenie identický s ľudským inzulínom. Účinok sa objavuje počas 30 minút, maximálny účinok sa dosiahne po 2-5 ch prodolzhitelnostdeystviya celkom 8 hodín. Vyrobená vo fľaštičkách s obsahom 10 ml obsahujúcej 40 U 1 ml.Vvodyat subkutánne, intramuskulárne, vnutrivenno.Etot rovnaký výrobok vyrába špeciálne liekové formy - vstrekovanie VVID pera (. penfil, Novo-peny, atď), ktoré umožňujú samomuvvodit pacient požadované množstvo inzulínu, prítomnej v rukoväti patronchia.V dávkovej formy (Homorap-penfil) inzulín (humánne) obsahuje 100 IU 1ml.Pri podobným striekačkou -ruchek n imentyayutsya tiež drugievidy inzulín (Actrapid, Protafan, homafan et al.). Actrapid HM (Actrapidu NM). Geneticky upravené inzulín, identický s ľudským inzulínom. Nástup účinku po 30 min- maksimumeffekta - cez 1-3 ch celkový čas trvania 6-8 ch.Humulin R (pravidelný Humulin pravidelný). Geneticky upravené inzulín, identický s ľudským inzulínom. Nástup účinku - 30 min- maksialny účinok - po 1-3 hodiny, celková doba trvania 5-7 ch.Aktrapid (Actrapid- inzulín neutrálny). Vysoko čistí inzulínu izpodzheludochnyh ošípaných žľazy. Platí - 30 min- maksimumeffekta - 1-3 ch celkový čas trvania 6-8 hodín Vypuskaetsyavo fľaštičiek s objemom 10 ml a 40 aktivnostyo ED.Aktrapid MK 100 (Actrapidu MC) .. Jednozložkové prasacej insulin.Skorost a trvanie - ako Pentheus aktrapida.Aktrapid HM (Actrapid Penfill NM). Actrapid pero po100 ED.Osobenno dobrý účinok má Humalog prípravu inzulínu (Humalog), byť neytpalnogo riešenie lizproinsulina - ľudský analogainsulina odlišná od polohy druhej amino-kislotnyhostatkov v polohe 28 a 29 B-reťazca inzulínu. Nástup účinku po 5-10 minútach, maximálny účinok - cez 0,5 až 2,5 hodiny, doba trvania účinku 3-4ch. Vyrába voflakonah PO10 ml obsahujúca 40 U na 1 ml pre subkutánne, intramuskulárne podávanie a ivnutrivennogo "kazeta" ("Pena Becton Dickinson" alebo"Lilly Rozsah") 1,5 ml na podkožné inzulínových prípravkov vvedeniya.K cudzie priemerná dĺžka deystviyaotnosyatsya sleduyuschie.Izofan HM inzulín (Isophan inzulín NM). neutrálne suspenzia génovo technicky inzulínu identický s ľudským inzulínom. Spustenie 1-2 hodiny deystviyacherez maximálny účinok 6-12 ch prodolzhitelnostdeystviya celkom 18 až 24 hodín. Vyrába sa vo fľaštičkách s obsahom 10 ml (40 jednotiek na 1 ml). Vvoyat pod kozhu.Humulin páskou (Humulin lente). Geneticky insulincheloveka. Platí - 2 - 2,5ch maximálny effekta- cez 4 - 8 hodín, celková dĺžka 16 - 24 I ch.Iletin pásku (ILETIN I lente) .Suspenziya vo fľaštičkách (40 jednotiek na 1 ml), obsahujúcim 30% a 70% amorfné inzulínová kristallicheskogosvinogo. Nástup účinku - po 1 hodine, maximálny účinok Erez 12 hodín, celková dĺžka 18 -. 26 hodín sa zavádza pod kozhu.Iletin NPH (NPH ILETIN). Suspenzia surového insulina.Nachalo akcii - po 1 hodine, maximálny účinok - bola 1,5 -2,5 hodiny obschayaprodol-zhitelnost kroky 10 - 26 ch.K zahraničné dlhodobo pôsobiace prostriedky zahŕňajú: inzulín-Ultralente (Insulin-Ultralente) - bovinnej suspenziyakristallicheskogo inzulín-insulina- páska GPP (inzulín-lente GPP) - suspenzia zinok-inzulín soderzhaschaya30% amorfný a 70% kryštalický dobytka ILETIN Ultralente inzulín (Ultralente lletin i) - suspenziyachelovecheskogo insulina- Superdlouhý-Humulin (Humulin Superdlouhý) a dr.Krome zahraničných firiem vyrábať tiež pod razlichnymina Vaniya inzulíny po rôzne dlhú dobu. Tieto vysoko čistené a Rossiirazrabotany svinogoinsulina monokomponentná prípravky, ako aj geneticky modifikované (rekombinantný) ľudský inzulín, ktorý sa nachádza v konečnej fáze klinického ispytaniy.1. Vzhľadom na nedostatok čistoty a reaktsiyamiisklyucheny strane radu liekov skôr vypuskavshiesyapreparaty: Inzulín pre injekcie, protamín dĺžka zinok iksulin inektsiy.Suspenziya zinok-inzulín kryštalické injekčnej et al.2. Medzinárodný systém jednotiek (SI) 1 4,187 cal Dzh.3. V zahraničných prípravkov, resp MR alebo MC a HM (z ľudskej hominis-) 4. Tieto podmienky sa líšia od niekoľkých jednotlivých drog insuina tejto skupiny. Je tiež potrebné pripomenúť, že prodolzhitelnostdeystviya sa môžu mierne líšiť v závislosti od použitej dávky z individuálneho režimu pacienta.