Všeobecné princípy liečby bolesti. Látky, ktoré obsahujú opioidy a neopioidními komponenty

Látky, ktoré obsahujú opioidy a neopioidními komponenty

Tramapol - nentralnoaktivny perorálne analgetikum, sa používa na odstránenie akútnej bolesti, keď je exprimovaný bolesti v pooperačnom období, so zranením u onkologických pacientov (fáza 2).

Jeho mechanizmus účinku je spojená s blokujúce p-opioidný receptor, inhibícia serotonínu a norepinefrínu do presynaptických nervových zakončení. Ako syntetický agonista opioidov, tramadol na kodeín má podobné analgetické vlastnosti.

Aj keď rad vedľajších účinkov spôsobených opioidmi, ako je nauzea, zápcha, ospalosť, je najmenší upevňovacie tramadol, eufóriu a dýchanie depresívny účinok a nie je spojená s vedľajšími účinkami na gastrointestinálny trakt a obličky sú NSAID. Priemerná denná dávka, ktorá je schopná vyvinúť požadovaný účinok, musí byť v rozmedzí 200-300 mg rozdelených do 4 čiastkových dávkach.

Štúdie preukázali, že tramadol je účinný pri liečbe diabetickej neuropatie, fibromyalgia, bolesti chrbta a pri liečbe bolesti u pacientov s erupciu osteoartritída, príjem NSAID ďalej.

Na Ukrajine, zaznamenal nové kombinované analgetické Zaldiar ®. obsahujúce tramadol (37,5 mg) a paracetamol (325 mg). Tieto liekové štúdie ukazujú, že sa jedná o efektívny analgetikum určené na úľavu od stredne ťažkých a bolestivých syndrómov rôznych etiológiou. Nie je spôsobiť vážne vedľajšie účinky a závislosť, a tým podstatne zvyšuje terapiu bolesti v dôsledku extrahovať použiteľné formy (Forma F-1 Rx forma). To možno odporučiť k širokému využitiu v neurológii, chirurgii, traumatológii, onkológii.

Non-narkotické analgetiká, ktoré ovplyvňujú centrálny a periférny pôsobenie

Paracetamol - vynikajúca analgetikum pre liečbu mierne až stredne závažné notsitseptmvnoy bolesti. Randomizovanej štúdie ukázali, že paracetamol vdoze 4 g / deň, znižuje bolesť u približne 30% pacientov s osteoartritídou kolena a bol rovnako účinný ako NSAID. American College of Rheumatology, a bolesť spoločnosť geriatria spoločnosť identifikované acetaminofén v prvej línii liečby osteoartrózy kvôli nízkym výskytom vedľajších účinkov, vysokú účinnosť a relatívne nízku cenu.

Mechanizmus úľavu od bolesti je nestály acetaminofén, ale predpokladá sa, že blokuje uvoľňovanie prostaglandínu E2 v mieche a syntézy oxidu dusnatého, indukované stimuláciou s 1M-metyl-0-aspartátových receptorov, alebo látky P. To nemá protizápalovú aktivitu a mal by byť používaný opatrne u pacientov s ohrozená pečeň. Typicky je maximálna odporúčaná denná dávka - 4 g v rozdelených dávkach.

Nesteroilnye protizápalové lieky (NSAID). NSAID, vrátane aspirínu, ibuprofénu a naproxénu sú účinné pre zmiernenie miernej až stredne silnej bolesti, ktorý má zápalovú zložku. Pri výbere NSAID pre bolesť sa musia riadiť individuálny prístup, pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje preukazujúce nadradenosť jedného lieku cez iný (tabuľka. 8).

Tabuľka 8. Použitie NSA pre úľavu od bolesti

lieky	Priemerná analgetická dávka dovnútra g	Interval medzi dávkami, h	Maximálna denná dávka, g
kyselina acetylsalicylová	0.6	4-6	4-6
ibuprofen	0,2-0,4	4-6	3.2
naproxén	0,5 (počiatočná) 0,25 (podporovaný).	12	1,25
indometacín	0025	8-12	0.15
sulindac	0,15-0,2	12	0.4
kyselina mefenamová	0,5 (počiatočná) 0,25 (podporovaný).	6	1
diklofenak sodný	0,05-0,1	6-12	0.2
piroxikam	0,01	12	0.03

Mechanizmus pôsobenia NSAID je inhibovať enzým COX, ktoré sú vytvorené pod vplyvom prostaglandínov zapojených v procesoch bolesti, zápalu a horúčky. Inhibíciou syntézy prostaglandínov, ktoré znižujú citlivosť nervových zakončení a zabraňuje šíreniu signálov bolesti. Analgetický účinok je čiastočne spojená s protizápalovým účinkom, ako zníženie opuch tkaniva v zápalu, oslabujú mechanický kompresný tým nociceptory v ňom.

Ako skupina liečiv, NSAID majú relatívne veľký rozsah vedľajších účinkov, ako je ulcerózna lézií gastrointestinálneho (GI) traktu, zlyhanie obličiek, zhoršenie srdcového zlyhania (HF), a hypertenzia. Riziko gastrointestinálneho krvácania v dôsledku NSAID vo všeobecnej populácii je 1% u osôb starších ako 60 rokov - 3-4%, a pre ľudí, ktorí mali v minulosti krvácanie do zažívacieho traktu -9%.

Súčasné podávanie misoprostol, H2 antagonistov histamínu, inhibítory protónovej pumpy, antacidá a len čiastočne znižuje riziko gastrointestinálneho krvácania, a môžu byť použité na prevenciu komplikácií.

Relatívne nový objav je, že užívanie nesteroidných antireumatík môže prispieť k rozvoju srdcového zlyhania u starších pacientov. V štúdii (Page J., Henry D., 2000) preukázali, že pacienti, ktorí používajú nesteroidné antireumatiká (s výnimkou kyseliny acetylsalicylovej), hospitalizovaní s príznakmi zlyhania srdca v 2 krát častejšie, než je obvyklé. Pacienti s kardiovaskulárnym ochorením (CVD) história, urobiť NSA mala príznaky CH 6x častejšie, než je obvyklé. Autori dospeli k záveru, že "NSAID zaťažujúce ochorenia spôsobeného zlyhania srdca môže byť vyššie ako riziko zažívacieho traktu",

Drog, široko používaný v liečbe bolesti rôznej intenzity, je ketoprofén (Ketonal) - propyl-nový derivát kyseliny. Má jeden z najsilnejších analgetické účinky medzi NSAID, analgetický účinok je porovnateľný s morfínom. Podľa protizápalové a antipyretické účinky Ketonal porovnateľné s klasickými NSAID. Ak je podávaný liek sa rýchlo a úplne absorbuje maximálne v gastrointestinálnom trakte, biologická dostupnosť je 90%, je dosiahnutá maximálna koncentrácia v plazme po dobu 15-30 minút, parenterálnej, 1 -2 hodiny - rálne pri pero-a-2,4-4 hodín pri rektálna úvod.

Výkonný analgetický účinok Ketonal spôsobil periférne a centrálne mechanizmus účinku. Ketonal prostaglaidinov inhibuje syntézu leukotriénov a inhibuje aktivitu cyklooxygenázy fyurmenta a tým inhibuje syntézu prostaglaidinov z kyseliny arachidónovej inhibuje syntézu bradykinínu a stabilizuje lysozomálnej membrány.

Centrálny akcia je vykonávaná na úrovni zadného rohov miechy. Okrem toho, droga má priamy vplyv na centrami thalamic citlivosti k bolesti. Liek dobre preniká do synoviálnej tekutiny a spojivového tkaniva. Ketonal má krátky polčas života a je rýchlo vylučuje z tela.

Tieto vlastnosti nám umožňujú odporučiť liek starším pacientom bez obáv zo zvýšené riziko vedľajších účinkov. Okrem toho, rôzne liekových foriem Ketonal (ampulky, čapíky, kapsule, retard forte) umožňuje účinné dávkovanie si vybrať najoptimálnejší spôsob podávania.

K dnešnému dňu, Thomas má novú drogu - Ketonal duo. ktorá sa líši od konvenčného kapsúl spôsobom, je uvoľňovanie účinnej látky. Ketoprofén je rýchlo uvoľniť od bielych peliet, ktoré poskytujú najväčšie rýchly nástup účinku. Žltý peliet uvoľnenie dochádza pomaly, čo má za následok dlhodobého pôsobenia na deň (24 hodín).

Novšie NSAID selektívne inhibujú COX-2 majú vyššie analgetický účinok než konvenčné. Napriek ich známych výhod - nízku toxicitu do gastrointestinálneho traktu, otázka bezpečnosti ich použitie je predmetom veľkej diskusie.

Selektívne inhibítory COX-2 (koxiby) môže spôsobiť ďalšie riziko -serdechno-cievnych komplikácií (MTR).

Tieto Viokskogo Vedecký výskum gastrointestinálne účinky, ktoré pôvodne neboli publikované, ale neskôr boli predložené, a zistili, že relatívne riziko tromboembolických MTR v liečbe s rofecoxib v porovnaní s naproxenom bol 2,38, sa žiadny významný rozdiel vo výskyte kardiovaskulárnych príhod medzi celecoxib a NSAID v liečbe artritídy bola pozorovaná. Avšak, pacienti v tejto štúdii brali aspirín, ktorý by mohol zmeniť percento kardiovaskulárnych komplikácií.

Z dvoch skupín po väčšinu lieku môžu byť izolované bazopasnyh selektívne inhibítory COX-2 vzhľadom k gastrointestinálneho traktu a kardiovaskulárneho systému (CAS): meloxikamu a nimesulidu. Sú v rôznych štúdií o kardiovaskulárnych komplikácií boli bezpečnejšie koxiby a pre gastrointestinálne pred neselektívnych inhibítorov COX.

Náklady na liečbu COX-2 je vyššia ako štandardná NSAID, ale väčší počet prijímacích a pravdepodobnosť vedľajších účinkov, zatiaľ čo nižšie, ako pri použití neselektívne COX-2.

Reprezentatívne skupiny oxikamov a selektívne inhibítory COX-2 - meloxikam je práve liek, ktorý zodpovedá bezpečnosti, účinnosti a predĺženého účinku. Meloxicam (revmoksikam) má dlhý polčas rozpadu 20 hodín, sa viaže na plazmatické bielkoviny o 99%, ak sa podáva intramuskulárne analgetický účinok po 30 minútach, ústnej cez - 1 h. Meloxicam (revmoksikam) má dobrú schopnosť preniknúť do krvného tkanivové bariéry, 50% z koncentrácie liečiva v plazme sa nachádzajú v synoviálnej tekutine. Je určený pre použitie ako jednorazové dávky pre liečenie akútnej bolesti a pre liečbu chronických ochorení s bolesťou, zápalových syndrómov.

Nimesulid (remesulid) - príprava skupiny selektívnych inhibítorov COX-2, ktoré majú silný antipyretické, protizápalové účinky a je bezpečný pre skupiny pacientov, ktorí majú výstrednosť na aspirín (kyselina acetylsalicylová trojica: bronchiálna astma, nosové polypy, individuálna intolerancia kyseliny acetylsalicylovej) , Okrem toho, že má dlhý polčas - 10-12 hodín, a uložené na dostupnom cenovom rozpätí pre väčšinu pacientov.

Na liečbu bolestivých syndrómov, trvajúce niekoľko dní alebo mesiacov potrebné dlhodobo pôsobiace NSAID. Dokonca aj retardované formy, ktoré obsahujú jednu dávku delené rýchle a pomalé unikajúci časti nemusia poskytovať potrebné terapeutické koncentrácie liečiva v tele pacienta počas dňa.

Uplatňovať bezpečné výrobky s dlhšiu dobu vymývanie vysokým analgetické, protizápalové, antipyretické účinky a je vhodný z hľadiska liečby compliance, teda pacient nevzdáva a nezabudnite trvať 1 až 2 tablety denne.

Adjuvantná analgetiká - lieky, ktoré pôvodne nie sú odporúčané pre liečbu bolesti a pre liečenie iných stavov. Základné adjuvantnej analgetiká sú antidepresíva, antikonvulzíva, anxiolytiká (etifoxine hydrochlorid -strezam).

antidepresíva

Viac ako polovica (58%) ľudí s chronickou bolesťou majú depresie a / alebo úzkosti. Väčšina pacientov s chronickou bolesťou je užívanie antidepresív môže pomôcť nielen pri liečbe chorobných psychických stavov, ale tiež pri liečbe bolesť sama, a najmä neuropatickej bolesti. Antidepresíva obvykle tricyklické, sa používajú na liečbu bolesti artritídy, atypické faciální (lícne nerv) bolesť, bolesť pri rakovine, diabetická neuropatia, fibromyalgia, bolesti hlavy, bolesti chrbta, periférne neuralgia, fantómové bolesti končatín, postherpetická neuralgia, pooperačná bolesť, bolesť trojklanného nervu a napríklad glosofaryngeálne nerv neuropatia a vaskulitída. Metaanalýza antidepresívami u pacientov s fibromyalgiou ukázali, že pri ich použití u pacientov, 4 krát častejšie v celkovom zlepšenie alebo zníženie charakteristických symptómov, vrátane bolesti.

Napriek skutočnosti, že antidepresívny účinok sa vyskytuje v priebehu niekoľkých týždňov po začatí aplikácie, čo znižuje bolesti často sa vyskytuje v prvom týždni. Vedľajšie účinky TCA, sucho v ústach, rozmazané videnie, retencia moču, zápcha, posturálna hypotenzia, sexuálne dysfunkcie, tras, nespavosť, atď .. selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu vyvinúť menší rozsah vedľajších účinkov a sú dobrou alternatívou.

Antiepileptikum (protikŕčový) znamená - karbamazepín, gabapentín, fenytoín, topiramát, valproát, je tradične používaný k úľave neuropatickej bolesti. Použitie antiepileptikum gabapentín (tebantina) spolu s tricyklické antidepresíva, 5% lidokaín náplasti a dlhodobo pôsobiace oxykodónu stal základom pre odporúčania k ošetreniu zmiernenie neuropatickej bolesti.

Terapeutická denná dávka tebantina vo všetkých formách neurogénna bolesti je 1800-3600 mg / deň a dosiahne v priebehu 4 týždňov v súlade s požadovanou anestetika, a možné vedľajšie účinky. Droga sa berie trikrát denne podľa nasledujúcej schémy: 1. týždeň - 900 mg / deň, týždeň 2-1800 mg / deň, týždeň 3 - 2,400mg / deň, týždeň 4 do 3600 mg / deň.

Antikonvulzív pôsobí znížením kapacity pre neurónové excitáciu spojené (spojené) s niektorými neuropatickej stavmi.

Antikonvulzív majú dávke závislý účinok na centrálny nervový systém, čo sa prejavuje v skorých štádiách liečby. Sedácie je často možné eliminovať použitie väčšinu dennej dávke večer pred spaním. Pri liečbe chronickej bolesti dávky titrované antikonvulzív a zvýšenie na maximálnu tolerovanú, s najdôležitejšie úlohu hrá výskyt nežiaducich účinkov, nie však hladina lieku v krvi (viac - v inštrukciu).

Blokátory N-metyl-p-aspartátových receptorov: ketamín a 500 mg / deň, dextrametorfan 30-90 mg / deň, amantadín 50-150 mg / deň. Pre prevenciu nežiaducich účinkov v priebehu liečenia antagonistami N-metyl-O-Aspar tatnyh-receptorov (psychotické reakcie, hypersalivácia) určí benzodiazepínové lieky a anticholinergiká.

Alrenomimetiki - klonidín - analgetický účinok lieku, je v dôsledku stimulácia adrenergných procesov v mieche v rade supraspinálnych konštrukcií a porovnateľné intenzity k účinku morfínu, že má malý vplyv na dýchanie, nespôsobuje drogovej závislosti, ale môže dôjsť k hypotenzii.

Baklofén - chemická štruktúra je podobná receptorov y-aminomaslovej kyseliny, agonista GABA-B. Hlavný farmakologický účinok, Antispastická: utláčanie spinapnye reflexy, znižuje svalové napätie s roztrúsenou sklerózou a iné formy spasticity.

Non-narkotických analgetík patrí agonistami A1-adrenoceptorov (tizanidínu) a blokátory (fentolamín, guanetidín, prazosín) agonisty GABA-ergný receptory (baklofén), blokátory receptora dopamínu (Tiaprid), blokátory kalciových kanálov (verapamil).

Kortikosteroily

Kortikosteroidy sú zriedka používané v liečbe bolesti, ale ich protizápalové vlastnosti môžu poskytujú analgetický účinok, u niektorých pacientov s chronickou bolesťou a zápalových ochorení, ako je reumatoidná artritída, alebo u pacientov, ktorí majú nádor infiltráciu nervov.

Topické formulácie, sa aplikujú priamo na bolestivú oblasť tela vo forme gélu, krému, tekutiny alebo náplasti, výsledky nie sú klinicky významné hladiny v plazme (lokálna reakcia). Majú rad výhod - nedostatok liekových interakcií (zvyčajne perorálne podávanie prostriedkov pre chronických ochorení) - nástup účinku lieku lokálnej aplikácii relatívne kratšia ako pri orálnom podaní a nevyžaduje titráciu do významného vplyvu úľavy od bolesti a určovanie netolerovateľné vedľajšie účinky.

K liečbe pacientov s postherpetickej neuralgie, diabetickej neuropatie, post-operačnej bolesti, ako adjuvans, efektívne 2,5% a 5% lilokainovy krému. Aplikuje sa lokálne na kožu v oblasti bolesti a hyperalgesie. Vedľajšie účinky sa môžu objaviť podráždenie kože v mieste aplikácie. boli zaznamenané chronické vedľajšie účinky, závislosť nevyvíja.

To schválila použitie 5% lidokaínu náplasti registrovaných na Ukrajine VERSATIS ako liek na liečbu post-herpetické neuralgické bolesti. Kontrolovaných klinických štúdiách lidokaín náplasť ukázali jeho účinnosť a bezpečnosť sú pomerne vyššie systémové zariadení používaných pre zmiernenie neuropatickej bolesti. Je známe, že pri aplikácii výskume perekresnyh Versatis 76% pozorovalo významné zníženie intenzity bolesti.

Ďalšie miestne analgetiká kapsaiiin (vyčerpáva látky P na svorkách senzorických vlákien), môže byť účinná v dodatočnej liečbe osteoartritídy. V jednom malých randomizovaných štúdií (RIA, 1994), o použití 0,025% kapsaicínu krém, ktorý je aplikovaný lokálne 4 krát denne po dobu 4 týždňov u pacientov s osteoartritídou kolena, je ukázané, že 8% pacientov bolesť bola odstránená.

Vplyv kontinuálne aplikácie sa zvyčajne dosiahne po niekoľkých týždňoch a prijímací systém ďalej amplifikovaných produktov. Vzhľadom k tomu, capsaicin je produktom semien červenej pálivej papriky (chilli), lekár by mal varovať pacientov, že aplikácia môže spôsobiť pálenie. Táto funkcia obmedzuje jeho použitie u pacientov s neuropatickej bolesti, post-herpetické neuralgie.

To znamená, že liečba chronickej bolesti by sa nemala vykonávať empiricky, a musí byť jednoznačne zameraná na vývoj známych mechanizmov bolesti. Úplne prirodzene, liečba nemusí byť obmedzená na vplyv na patofyziológii bolesti a hyperalgesie, ale mal by zahŕňať celú škálu terapiami používanými na liečbu chronických bolestivých syndrómov.

Treba mať na pamäti, že účinnejšie liečba bude bolesti a hyperalgesie, tým skôr môže iniciovať fyzikálnej terapie, psychoterapia a rehabilitácia správanie, ktorého cieľom je obnoviť kvalitu života pacientov.

GI Lysenko, VI Tkachenko

Delež v družabnih omrežjih:

Podobno