Dexametazón

Video: Dexametazón - Použitie tohto športu - recenzia

Dexametazón (Dexamethasonum)
Glukokortikoidy Tab. 0,5 mg-1,5 mg
R-R d / v 4 mg, 5 mg
Masť očné. 0,1%
Očné kvapky. / Ushn. 0,1% - 1 mg / ml

mechanizmus účinku

Hlavnou molekulárnej mechanizmus je regulácia expresie niektorých génov na transkripčný a post-transkripčný úrovni, rovnako ako non-genomické účinky spojené s vysokými dávkami glukokortikoidov, ktoré vykazujú biologickú aktivitu väzbou na cytozolové glukokortikoidné receptory sa nachádzajú vo vnútri cieľových buniek, reguláciu transkripcie široké spektrum génov. Glukokortikoidné receptory glyukokortikoidozavisimyh regulujú transkripciu génov z dvoch hlavných mechanizmov: priame a nepriame.

Po prvé. intracelulárne receptory glukokortikoidov tvorí dimér, ktorý sa viaže k DNA, stránky, ktoré prijal meno glyukokortikoidotvechayuschih prvky, umiestnené v promotorové oblasti génu steroidotvechayuschego. Po druhé, glukokortikoidné receptory interagovať s rôznymi jadrovými zápisu a faktory alebo faktory (NF). Nukleárna faktory, ako je aktivátor proteín transkripčný faktor (AP-1) a NF-kB, sú prírodné regulátor z niekoľkých génov, podieľajúcich sa na imunitnú reakciu a zápal, vrátane génov cytokínov a ich receptorov, adhéznych molekúl, proteázy a ďalšie. Dôležitým molekulárnu mechanizmus účinku glukokortikoidov je spojená s ich účinok na transkripčný aktiváciu inhibítora cytoplazmatickej NF-kB - Audemars. V závislosti na dávke, glukokortikoidov účinky môžu byť realizované na rôznych úrovniach.

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. dosiahnu do 12 h krvi viaže (60-70%), pričom sa zvláštny proteín nosičom. - transkortikom. Gistogematicalkie ľahko prechádza cez prekážky (vrátane BBB a placenty).

To sa metabolizuje v pečeni (prevažne konjugáciou s kyselinou glukurónovou a kyseliny sírovej) na neúčinné metabolity. Vylučuje obličkami (malé časti - dojčiace žľazy). T1 / 2 až 5,3 h, biologický polčas, 36 hodín.

Potom, čo / th injekcie sa pomaly absorbuje, maximálna plazma - po 7-9 hodinách Pripojenie na plazmatické proteíny. - 80%. To preniká BBB a placentárnu bariéru. T1 / 2 -. 5.3 h vylučuje obličkami (malá časť - laktujúce žliaz).

Po nakvapkaní do oka je dobre do rohovky epitelu konyunktivu- a teda v komorovej očí dosiahnutej terapeutické kontsentratsii- so zápalom alebo poškodenie zvyšuje slizničných rýchlosť penetrácie. Asi 60 až 70% z dexametazónu vstupuje do systémového riečišťa sa viaže na plazmatické proteíny. To sa metabolizuje v pečeni pôsobením tsitohromsoderzhaschih fermentov- metabolity sa vylučujú cez črevá. T1 / 2 je v priemere 3 hodiny.

svedectvo

Pre systémové aplikácie:
Systémové reumatické ochorenia (vo forme impulzov terapia)
Addisonova choroba (zvyčajne v kombinácii s mineralokortikoidy) - primárnej a sekundárnej nedostatočnosti nadobličiek, thyroiditis, hypotyreóza, kongenitálna adrenogenitálním syndrómového a diferenciálnu diagnózu syndrómu Cushingovho choroba, pri skúškach pri diferenciálnej diagnostike hyperplázia (hyperfunkcia) a nádorov kôry nadobličiek.
Alergické ochorenia, alergická nádcha, kontaktná dermatitída, atypický dermatitída, sérová choroba, alergické a anafylaktoidné reakcie, vrátane spôsobené liekmi, exsudatívne poliformnaya eritema- kožných ochorení: psoriáza, seboroická dermatitída, exfoliatívna dermatitída, pemfigus, akútny ekzém (začiatok liečby), akútna erytrodermia, mycosis fungoides, Pemphigus.
Respiračné ochorenia: bronchiálna astma, sarkoidóza, Loefflerův syndróm, tuberkulóza berillioz- (akútna roztrúsená a s lézií plienok - spolu s anti-PM), aspiračná pneumónia, pľúcna granulomatóza.
Krvné ochorenie: idiopatická trombocytopenická purpura, sekundárna trombocytopénia, autoimunitné hemolytická anémia, erythropenia, aplázia a hypoplázia kostnej drene, akútna a chronická leukémia, lymfómu (Hodgkinova choroba), lymfosarkom.
Nefrotický syndróm, závažné infekčné ochorenie (s potrebnou kombinácii s antibiotikami), roztrúsená skleróza, ulceróznej kolitídy, hepatitídy terminálu ileitis, hnisavé a alergických ochorení oka, zápalu po poranení očí a operácií, progresívne oftalmopatii, malígne ochorenie s hyperkalcémie, hypertrichóza, Shofard- Steele syndróm, mozgový edém (začína parenterálne použitie).
Parenterálne podávanie - šok rôzneho pôvodu, mozgový edém (v nádoru na mozgu, poranenie hlavy, neurochirurgické zásahy, ischemická mŕtvica, mozgové krvácanie, encefalitída, meningitída, radiačné poškodenie), astmatického stavu a alergických reakcií (angioedém, zúženie priedušiek, dermatózy, akútne anafylaktickej reakcie na lieky, transfúzia séra a antibiotiká, pyrogénna reakcia), akútna hemolytická anémia, akútna lymfoblastická leukémia, agranulocytóza, infekčné choroby (v kombinácii s antibiotiká) - akútna nedostatočnosť nadobličiek, akútna Krupicu u detí.

Pre lokálnu aplikáciu: zápal spojiviek (hnisavý a alergické), keratitída, keratokonjunktivitída (bez poškodenia epitelu), blefaritída, skleritída, episkleritída, retinitída, zápal dúhovky, iridocyklitída et al., uveitída rôzneho pôvodu, blepharoconjunctivitis, optická neuritída, retrobulbárna neuritída, povrchových tráum rôznej etiológie rohovky (po kompletný epitelizáciu rohovky), prevencia zápalu po chirurgických zákrokoch, súcitný oftalmiya- alergické a zápalové ochorenia (vrátane mikrobiálnych) do ucha: zápal stredného ucha.

kontraindikácie

Pre systémovú aplikáciu
Precitlivenosť.
Všeobecnej mykóza, akútne vírusové infekcie (vrátane herpetického ochorenie).
Tuberkulóza (aktívna forma).
Infekcie kĺbov a periartikulárnom mäkkých tkanív.
Obezita III-IV umenia.
Žalúdočný vred a dvanástnikové vredy, divertikulitída, nedávno založené črevnej anastomózy.
Akútne zlyhanie obličiek.
Akútne zlyhanie pečene.
Generalizované osteoporóza.
Myasthenia gravis.
Chronického srdcového zlyhania, nekontrolovaná hypertenzia, trombóza.
Diabetes mellitus.
Duševné choroby, akútne psychózy, epileptický stav.
Otkrytoutolnaya glaukóm.
Hypoalbuminémia.
Ipenko Cushingov syndróm.
Lymfadenitída.
Po dobu 8 týždňov pred a za dva týždne po profylaktické imunizáciu.
AIDS.
Gravidita (najmä I term).
Dojčenie.
Pre intraartikulárne a periartikulárnom injekcie - plastového kĺbu (ukradnutý riziko infekcie), poruchami zrážanlivosti krvi (riziko extra- a intraartikulárne krvácanie), v spoločnom infekcia patologicky pohyblivého kĺbu.

Pre miestne aplikáciu,
Precitlivenosť.
Vírusové a plesňové ochorenia oka, akútna purulentná konjunktivitídu, purulentná infekcie oka a očných viečok sliznice, hnisavý vred rohovky (bez súbežnej antimikrobiálne terapie), vírusová konjunktivitída.
Trachóm.
Glaukóm.
Poškodenie epitelu rohovky integrity.
Tuberkulóza oka.
Stav po odstránení rohovky cudzieho telesa.
Perforácie ušného bubienka.

Upozornenie

Pred začatím liečby by mal byť pacient vyšetrený cieľom zistiť možné kontraindikácie Klinické vyšetrenie by malo zahŕňať štúdii kardiovaskulárneho systému, X-ray vyšetrenie pľúc, vyšetrenie žalúdka a dvanástorníka kishki- močových ciest, orgánov videnie.

Počas liečby by mala:
monitorovať krvný obraz, krvnej glukózy a elektrolytov moču v plazme;
počas pridružených infekcií, septických stavov a tuberkulózy nesú antibiotikum;
vylúčiť očkovanie;
deti, ktoré v priebehu liečebného obdobia boli v kontakte s pacientmi s osýpky alebo ovčie kiahne, preventívne priradiť špecifické imunoglobulíny;
aby sa znížili vedľajšie účinky a použitie anabolických steroidov zvýšiť prietok K + s jedlom;
majte na pamäti, že pri dennom používaní až 5 mesiacoch liečby vyvinula atrofia kôry nadobličiek, a schopnosť maskovať niektoré z príznakov infekcie;
Pri topickej aplikácii vykonať priebeh ošetrenia 14 dní;
pri podávaní pacientom s herpetickou keratitis majte na pamäti, možnosť perforácie rohovky;
s dĺžkou viac ako 2 týždne pre ovládanie vnútroočného tlaku a stavu rohovky;
Počas instilácie k odstráneniu mäkkých kontaktných šošoviek, ktoré môžu byť opäť nie skôr ako po 15-20 minútach;
po dobu 30 minút po dokončení inštalácie upustí od činnosti vyžadujúce pozornosť;
majte na pamäti, že liečba liečivo môže vyhladiť obraz bakteriálne alebo mykotické infekcie, takže liečba infekčných ochorení očí a uší, musí byť v kombinácii s vhodnou antimikrobiálnej terapie.

S náhlym zrušenie, a to najmä v prípade predchádzajúceho užívaní vysokých dávok môže syndróm "zrušenie", Nechutenstvo, nevoľnosť, letargia, generalizované bolesti svalov a kostí, celková slabosť.

Po zrušení priebehu niekoľkých mesiacov, je potrebné vziať do úvahy, že tam je ešte relatívna nedostatočnosť nadobličiek, ak počas tohto obdobia sú záťažové situácie, predpísať (ak sa uvádza) v čase GKS, v prípade potreby v spojení s mineralokortikosteroidami.

Aplikácia tehotenstvo Aj trimestri a počas dojčenia: menuje, s prihliadnutím k očakávanému terapeutický účinok a nežiaduce účinky na plod a dieťa. Keď dlhodobá liečba počas tehotenstva môže narušiť rast plodu, v trimestri tehotenstva III - riziko atrofie kôry nadobličiek u plodu (prípadné substitučnú terapiu u novorodenca).

V extrémnych podmienkach absolútnej kontraindikácie, môže byť považovaný za príbuzného uvedených vyššie.

interakcie

nežiaduce účinky

GIT - bulímia, nevoľnosť, vracanie, steroidných vredy tráviaceho traktu, krvácanie z vredu, perforácia črevnej steny, pankreatitída (najmä u pacientov, ktorí zneužívajú alkohol), hepatomegália.
CNS - únava, zmeny nálady, psychózy, zvýšený vnútrolebečný tlak, nespavosť, mentálna rasstroystva- závraty, bolesti hlavy, epilepsia, kŕče.
Kardiovaskulárny systém - bradykardia, fibrilácia, srdcová zástava, retencia sodíka, edém, zlyhanie srdca (zhoršenie), hypokaliémiu, zvýšený krvný tlak, infarkt, steroid vaskulitída, hyperkoagulačný, tromboembólie.
Endokrinný systém - porušenie sekrécia pohlavných hormónov (poruchy menštruácie, nadmerné ochlpenie, impotencia), Cushingovho syndrómu, pomalého rastu u detí, nadmerné ochlpenie, zvýšenie telesnej hmotnosti, hyperlipoproteinémie, imunosupresia, atrofia kôry nadobličiek a adrenálnej nedostatočnosti, najmä v čase stresu (trauma , chirurgia, súbežných porúch).
Alergické reakcie - vyrážky, svrbenie (menej časté).
Metabolizmus - hyperglykémia (až k vývoju steroidné diabetes), poruchy metabolizmu dusíka, katabolické pôsobenie.
Skin - stenčenie kože, potenie, sčervenanie v tvári, petechie, ekchymóza, strií, akné, pomalé hojenie rán.
Muskuloskeletálny systém - svalová slabosť, steroidné myopatie, zníženie svalovej hmoty, osteoporotických zlomenín, aseptická nekróza femorálne hlavice.
Zmysly - rozvoj subkapsulárna katarakty, zvýšený vnútroočný tlak, exophthalmos steroid.
Ostatné reakcie - častejší výskyt infekcií a váženie ich priebehu.
Lokálne reakcie v mieste vpichu () - hyperpigmentácia a leucoderma, atrofia kože a podkožného väziva, aseptické abscesy, začervenanie v mieste vpichu, artropatia.
Pri dlhšom používaní (viac ako 3 týždne) sa môže zvýšiť vnútroočný tlak-glaukómom s lézií zrakového nervu, zníženie zrakovej ostrosti a strata zorného poľa a tvorbe zadnej subkapsulárnej katarakty, je tiež možné, rednutie a rohovky perforácie obolochki- veľmi zriedka - šírenie herpesvírusu a bakteriálne infektsii u pacientov s precitlivenosťou na dexametazón alebo benzalkoniumchlorid sa môžu vyvinúť alergické konjunktivitídy a blefarit- podráždenie, svrbenie, pálenie, dermatitídy.

Dávkovanie a správa

B / v (bolus alebo infúzia) pre 1-5 p 3-4 mg / deň
V / m od 3-4 p 1-5 mg / deň
Intraartikulárne (do lézie), alebo periartikulárnom (mäkké tkanivá), lokálne - 0,2-6 mg (2-8 mg)
Vnútri 0,5-1,5 mg 2-3 P / D
Maximálna jednotlivá dávka: 5 mg
Maximálna denná dávka: 15 mg
Priemerný denný príjem u detí: 0,0833- 0,333 mg / kg

predávkovať

príznaky: prípadne aj vyššie vedľajšie účinky popísané. V tomto prípade je dávka lieku treba znížiť alebo ju dočasne pozastaviť.
liečba symptomatický

synonymá

Dexametazón. Dexametazón tablety 0,0005 g, deksapos, Dexon, Oftan dexametazón, Deksamed, dexametazón Nycomed, Deksakort, dexametazón-lens, Deksaven, Maksideks, Deksazon, Vero dexametazón, Deksafar.

YB Belousov

Delež v družabnih omrežjih:

Podobno