Farmakológia klinickej farmakológie

KLINICHESKAYAFARMAKOLOGIYA.

LEKTSIYA№1.

klinicheskoyfarmakologii kurz bol založený na našom pracovisku v roku 1984 godu.Prichiny tento:

middot-poyavleniebolshogo množstvo razlichnyhpreparatov

·-neobhodimostv štúdie kompatibility lieky, ďalší najbližší idifferentsirovannogo medikamentoznoyterapii destinácií.

middot-Polypragmazie (vymenovanie veľkého počtu preparatovodnovremenno).

Klinicheskayafarmakologiya - je predmetom, vedecký odbor, ktorý umožňuje a pomáha efektívne vybratlekarstvennye pre terapiu opredelennogobolnogo s konkrétnym ochorením nozologických atakzhe otsenkieffektivnosti definuje sadu metód a zabezpečenia sleduje lekarstvennoyterapii. Okrem toho, klinické metódy klinických farmakologiyarazrabatyvaet ispytaniynovyh lieky, ktoré sa objavia vmeditsine.

Prideliť razdelyklinicheskoy Pharmacology:

·-izucheniefarmakodinamiki lieky - mehanizmdeystviya, štúdie klinicheskiheffektov

middot-farmakokinetika- tejto štúdie: spôsoby podanie liekov, absorpcia, biologická dostupnosť a biologická dostupnosť, ktorým bola definovaná bioekvivalencia liečivá, distribúcia liečiva v tele, je spojenie s inými liečivými látkami (proteíny, atď), vylučovanie (biotransformácia, eliminácia) ..

·-Izuchenievzaimodeystvie liekov etogovzaimodeystviya druhov. Existuje niekoľko typov interakcií: farmaceutický interakcie (himicheskayasovmestimost), farmakokinetické, farmakodinamicheskoevzaimodeystvie (interakcie s ohľadom na receptory pomehanizmu opatrenia).

middot-Izuchenienezhelatelnyh vedľajšie účinky liekov a tieto účinky metodyprofilaktiki.

·-Metodykontrolya, účinnosti, bezpečnosti

middot-Metodyklinicheskogo otestovať nový lekarstvennyhpreparatov.

Farmakodynamika.

Mehanizmdeystviya drogy hlavne izuchaetsyana zvieratá ako mehanizmidentichen u ľudí a zvierat. Ale účinky mogutotlichatsya, pretože zvieratá nemajú ten nervový sistemykak u ľudí, a okrem toho, lekarstvennyhpreparatov účinky sú závislé na rovnosť veku a ďalších efektov faktorov.Poetomu po experimentálnym primeneniyapreparata zadané pri menovaní látok do tela pacienta (v klinických štúdiách).

deystviyaneobhodimo mechanizmu vedieť, aby mohli byť vedené vo výbere liečby s cieľom predpovedať vedľajšie účinky, zvoliť optimálnu lekarstvennoesredstvo v situácii, kedy sa pacient tiež imeyutsyasoputstvuyuschie ochorenia. Napríklad: pacientovho ochorenia a súvisiace sgipertonicheskoy tachyarytmia -The optimálne v tomto prípade, beta-blokátory, antagonistu vápnika, pretože znižujú krvný tlak a budutvozdeystvovat na tachyarytmie. A ak je ochorenie pacienta stradaetgipertonicheskoy a obštrukčné bronchitídy, tovybor už mení - beta-blokátory môžu provotsirovatbronhialnuyu obštrukcie, tak predpisujúcich lekárov. Etonado tiež vziať do úvahy pri kombinácii liekov - buď odobratie kotorayapresleduet osnovnogoveschestva nežiaduce účinky, či už pozitívne posilňovanie effekta.Naprimer, ak je pacient pri liečbe platia inhibítory gipertonicheskoybolezni angiotenzinprevraschayuschegofermenta (kaptopril, digestor), a náhle zabolelsustav, a vy ste sa rozhodli vymenovať nesteroidnyeprotivovospalitelnye finančných prostriedkov, zatiaľ čo ste poluchiteumenshenie účinok ako jeden z mechanizmov je zvýšiť deystviyakaptoprila kolichestvaprostoglandinov.

Farmakokinetika.

Študovať puteyvvedeniya. Na intravenózne cesta podania lekarstvennyypreparat vstupuje priamo do krvi, a bolo dosiahnuté zvýšenie koncentrácie nachalerezkoe a proiskhoditdovolno rýchly pokles koncentrácie v krvi. Obychnotakoy cesta zvolí ak je požadované rýchle spojenie poluchenievysokoy krvi (v kupirovaniineotlozhnyh štátov). Ak sa po bankovanie tyazhelogosostoyaniya musí zachovať konštantnú koncentrácie, pacient sa prenesie do infúzie. Ďalšie odnimnedostatkov vnútrožilové podanie je chtomozhno dostať okamžite kontsentratsiipreparata veľmi vysoká, a niekedy sú jedovaté. Napríklad ak zadáte eufillin veľmi rýchlo, potom bolnyhpoyavlyaetsya tachykardia, závraty a drugieotritsatelnye účinky.

Vnutrimyshechnyyput ak intramuskulárne lieky pre pacientov sserdechnoy zlyhania s opuchmi, je nutné tieto podmienky pomnitchto liečivý preparatyrassasyvayutsya oveľa pomalší než zdorovogocheloveka.

Podkozhnoevvedenie. Je nevhodné používať bolnymstarcheskogo veku, pretože krovosnabzheniepodkozhnoy vlákno je oveľa horšie, než mladý, poetomurassasyvanie je pomalý, tam razlichnyeinfiltraty atď.

Najviac podaní udobnymmetodom je požití. Zdesvsasyvanie ale bude závisieť na časovom relatívnej kpriemu potravín z kvality potravín (od zamedlyaetvsasyvanie potravinových prípravkov, a tým sa mení egokontsentratsiyu). Vo vymenovanie je potrebné mať na pamäti, že eslilekarstvennoe prostriedkom je základ, to plohovsasyvaetsya v kyslom prostredí, a tak sa priradí chasili pol hodiny pred jedlom alebo 2-3 hodiny po jedle. Eslilekarstvennoe látkou je kyselina, je účelné vymenovať takieveschestva počas jedla. Takzheeffekt závisí na pacientovi, než by piť, takkak mnoho liekov sa viažu na proteíny, tuky, a ďalších chemických zlúčenín, je výhodné, poetomunaibolee (pokiaľ nie je výslovne neogovarivaetsya) Príprava nápojov obyčajnú vodu. Chastlekarstvennyh liek požití je zničený, nie je absorbovaný. Vitamíny, enzýmy sú absorbované lepšie priprieme počas jedla.

Úvod cherezpryamuyu kishku.Metody dobrá, ale môže byť použitý tolkovodorastvorimye lieky a správa musí objem väčší ako 50 ml, pretože nad touto obemaiz dávkovanie môžu poluchitochistitelnuyu klystír.

Kontsentratsiya.Kontsentratsiya v krvi, má veľký význam, pretože chtoimenno koncentrácia v krvi určuje klinicheskiyeffekt, vedľajšie účinky, atď. Ale, bohužiaľ, nie vsepreparaty je závislá od dávky (v protivnomsluchae mohol merať koncentráciu lieku, jeho účinok ikontrolirovat). Napríklad serdechnyeglikozidy rôznych pacientov - použitím 1 / 4tabletki, druhý sa rovnakým polozhitelnymeffektom tablety. Typicky je koncentrácia liečiva sa stanoví vsyvorotke krv, krvná plazma, sliny (sliny veľa schitayutchto plne otrazhaetkontsentratsiyu liečivo v koncentrácii liečiva v krvi). Metódy: spektrofotometrické, imunologické, atď. vzavisimosti na vlastnostiach lieku.

Izmeryayakontsentratsiyu možno odhadnúť:

·-Koncentrácia liečivá skorostnarastaniya

middot-vremyasohraneniya vkrovi koncentrácie liečiva.

Niekedy slabyekontsentratsii môžu byť použité na podderzhivayuscheyterapii. Rýchly nárast v reliéfe koncentrácie ispolzuetsyadlya akútnych stavov. Prípravy dayuschiebystroe zvýšenie koncentrácie a potom veľmi medlennoeee snizhenieili zachovanie používané v terapii dlitelnoprotekayuschih štátoch. Tieto tabuľky sa používajú dlyapostroeniya (závislosť oteffekta koncentrácii). Plocha pod krivkami grafov daetraschet ako lekarstvennyypreparat dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. To sa vyznačuje tým, etaploschad biousvoyaemostpreparata krivky.

Rozprávanie okontsentratsii drogu už vidukontsentratsiyu plný, a to ako vo voľnej forme a vsvyazannom forme. Ale musíme si uvedomiť, účinok má iba svobodnayafraktsiya. Preto sa od spojenia s proteínmi mukopolisaharidamii al. Effektpreparata látky bude závisieť.

Suschestvuetponyatie rovnovážnej koncentrácie - stav, kedy množstvo látky absorbovanej rovná kolichestvuvyvodyaschegosya (vrstvu) činidlo, tak, že koncentrácia je na stabilný konštantný urovne.Obychno dosiahnutie rovnovážnej koncentrácie cez 3-5periodov života.

Periodpoluvyvedeniya - je, keď je kontsentratsiyalekarstvennogo látky zníži o 50%. Napríklad polčas obdobie pre prokaínamid je 2-3chasa znamená rovnovážna koncentrácia vytvorený cherez6-9 chasov.Digitoksin má polčas 100 hodín, potom rovnovážna koncentrácia generovaného prostredníctvom 300-500chasov (tj 5-7 dní).

Eslikontsentratsiyu určená niekoľkokrát počas doby liečenia, táto definícia sa nazýva terapevticheskimmonitoringom ktorý určuje optimálne dávky dlyakonkretnogo pacienta. Terapeutické monitorovanie chaschevsego urobil eufillina pretože imeetdozazavisimy účinok.

Biousvayaemost.Eto koncept sa vzťahuje predovšetkým na preparatamvvodimym ústami, cez konečník. Pri vvodyatpreparat vnútri, nie je úplne proiskhoditvsasyvanie, a mnoho liekov sú inaktivované priprohozhdenii cez črevnú stenu a v podstate pripervichnom prechodu pečeňou (a bareromdlya všetky cudzie látky). Primárne inaktivatsiyalekarstvennyh lieky tzv presistemnoyeliminatsiey (deštrukcia v črevnej stene a v pečeni). Priprohozhdenii cez pečeň dávkovanie preparatystanovyatsya nielen inaktivované, ale toxické látky (napríklad cimetidín yavlyayutsyakantserogenami metabolické produkty) sú vytvorené s iznekotoryh prípravkami. Pri aktivácii počiatočnej priechod nekotoryeveschestva (prekurzor koncept existuje, ktorý je aktivovaný pri priechode v pečeni), napr., Enalapril - prekurzor prechádzajúca pechenaktiviruetsya prostredníctvom pečeňových enzýmov, avšak pripatologii pečeň bespolezno.Biousvayaemost Účelom tohto lieku je závislá na liekové formy, luchsheusvaivayutsya rozpustnej drogy vo forme emulzie, horší, než vo forme tabliet. Tiež závisí stepeniizmelchennosti (disperzie). K dispozícii sú predĺžené formypreparatov - tablety s postupným resorpciu. Takzhebiousvayaemost -naprimer závisí na výrobnú technológiu a aspirín mať aktívny neaktivnuyuformu od prvej miery obsahu závisí narastaniyapreparata. Tam je pozitívny a otritsatelnyemomenty. Reyov syndróm - pri uplatňovaní aspirínom pečeňovej -nervno stavu sprievodné padeniemAD, kŕče, sa často fatálne. Sostoyanierazvivaetsya náhle a najnebezpečnejšie vec, ktorá cez nedelyuposle aspirín.

V Rusku netzakona o drogách, takže prípadné reklamné chegougodno. Eslibiousvayaemost 80%, môže byť podávaný preparatvnutr, ale v prípade, že prvý liek podávať intravenózne, Azat preložená orálne podávanie dolzhnabyt dávka zvýšiť o 20%. Ak biousvayaemost až 30%, spravidla týchto liekov nevhodné naznachatvnutr.

Bioekvivalentnost.Eto koncept, kedy sa dvaja lieky preparataobespechivayut rovnaký účinok. Napríklad, bolnogolechili prednizolón, a to skončilo, je nutné podobratekvivalentnuyu dávku iného lieku. Suschestvuyutspetsialnye prevodné koeficienty. Takéto skhemysuschestvuyut pre serdechnyhglikozidov.

Po kakpreparat absorbovaný do krvi, čiastočne v ilimenshey väčšej miere sa viaže na krvné proteíny, osnovnoms albumín, sa môže viazať na glykoproteíny, globulíny. Okrem toho čiastočne Preparáty svyazyvayutsyas tuky a uložené v tukovom tkanive drugiedeponiruyutsya kosti. Súvisiace preparatyneaktivny. Ukazuje sa, že sa vykonáva pomocou komunikačného sbelkami doprava ideponirovanie lieku v organizme. Komunikačné proteíny môžu byť označené kakkolichestvennayai kvalitu. Kolichestvennayasvyaz - percento jeho spojenie s proteínmi (Strofantíny, korglyukonna 5-7% viaže na plazmatické bielkoviny, v fraktsiyasvobodna odpočinku, takže účinok je veľmi rýchla, ale krátkodobé digogksin 40-60% viazaný na krvných proteínov, digitoxín viaže na 96-97%) , Klinický význam v prípade, že pacient má Hypoproteinémia (v patologiipochek, pečene, vyčerpanie, v tehotenstve kontseberemennosti atď.), Bez frakcia tak preparatabudet vyššie, tj. V obvyklej dávke predávkovania mozhnopoluchit. Kvalitatívne charakteristiky -Different lieky majú rôzne affinitetk razlichnymbelkam, takže tieto lieky, ktorých svyazivyshe sily premiestni iné lieky, zvýšením koncentrácie druhej. Napríklad patsientpoluchaet nepriame antikoagulanciá a naznachilidiklofenak sodíka (Voltaren), a posledný vytesnyaetantikoagulyant a zvyšuje voľné frakcie. Voznikaetkrovotochivost kvôli antikoagulanty, iantiagregantnogo akčné nesteroidnyhprotivovospalitelnyh fondy. Alebo v kombinácii antibiotikiaminoglikozidovogo počet snesteroidnymi protizápalové látky dayutusilenie nefrotoxicitu, ototoksicheskogodeystviya.

O stepenisvyazyvaniya drog v tele je súdený obemuraspredeleniya. Distribučný objem - ponyatiegipoteticheskoe obvykle vypočítava na základe sa vypočítala dávka a koncentráciu. Zdvihový ravnyaetsyaotnosheniyu dávke rozloženie koncentrácie. Ak je objem raspredeleniyaravnyaetsya 0,05 l / kg, alebo 5%, môžeme povedať, že látka takoelekarstvennoe plne distribuované v krvi, pretože telo 5% z krvi. Esliobem distribúcia je 40 až 60%, liečivo je govoritchto krv izhidkoy distribuovaných častí tela. V prípade, že distribučný objem bolshe100% (tetracyklín 130%), sa hovorí, že sa veschestvozaderzhivaetsyav tkaniva. Znalosť distribučný objem, môže byť známy okumulyatsii. Distribučný objem je tiež dôležité priotravleniyah: fenobarbital otrava - pacient v stave anestézie - je nutné vymyť žalúdka, vypolnitdializ a nechal pacienta zabudla, že objem raspredeleniyafenobarbitala väčší ako 1, a tukové tkanipreparatpostupaet v krvi a pacient sa znova dostane do distribučný objem komu.Po dá vypočítať dávku (obemraspredeleniya násobí koncentrácia) - etonagruzochnaya dávka (maximálne) - maksimalnayadoza, ktoré môžu byť zavedené odnokratno.Podderzhivayuschaya dávku určí z klirensaumnozhen Nogo koncentrácie.

Vyvedenie.Eliminatsiya - súčet všetkých metabolických procesov, ktoré vrezultate veschestvoischezaet aktívneho liečiva z tela. Eliminácia prebieha dvumyaputyami - biotransformácia a vylučovanie. Tam dvaosnovnyh orgán zapojený do týchto procesov - pečeň ipochki. Biotransformácia sa môže uskutočniť v mnohých drugihorganah. Pre účasť v biotransformácii mozhnoraspredelit všetky orgány: pečeň, gastrointestinálny trakt, obličky, pľúca, koža, mozgu.

Rozlišovať dvaetapa biotransformácii - tvorba polyarnyhsoedineny dochádza (rozpustný vo vode). To perehodosuschestvlyaetsya enzým P450. Lekarstvennyepreparatynahodyatsya iná interakcia s etimfermentom - existujú lieky, ktoré sú induktoramietogo enzýmu (fenobarbital, rifampín, ziksorin), inhibítory tohto enzýmu majú (levomitsetinsinonim chloramfenikol, cimetidín, erytromycín). Yavleniyainduktsii nie sú okamžité, ale 3-5 hodiny momentanaznacheniya lieku. Inhibícia procesu nemedlennyy.Klinicheskoe hodnotu, ak preparataminaznachat s týmito inými liekmi sa ihkontsentratsiya zmení. Napríklad: bolnoybronhialnoy astma dostane eufillin potom naznachayuteritromitsin alebo iné makrolidové a dostal zamedlenierazrushenie eufillina, tj predávkovanie. Rovnaká aplikácia samoepri fenobarbital a antidiabeticheskihpreparatov (môže vozniknutkoma).

Video: Clinical Pharmacology nootropov neurológia Názov 1

Druhý etapbiotransformatsii - polárne látky kombinovať ssernoy alebo kyseliny glukurónovej, a glukoronidové obrazuyutsyasulfatirovannye zlúčeniny, v ktorej videoni výstup. Pri predpisovaní preparatovnuzhno vziať do úvahy funkčné sostoyaniepecheni.

Klirens- proces vylučovania lieku, je vôľa je objem krvnej plazmy, ktorý je úplne zrušené otlekarstvennogo látky za jednotku času. Poetomunuzhno poznať funkčný stav obličiek, ktoré môžu posmotretpo klírens kreatinínu. Odstúpenie proiskhodits dva procesy - filtráciu a sekréciu. Tým, klirensukreatinina vypočítané lekarstvennyhpreparatov klírens, keď vystupujú v nezmenenej forme obličkami (antibiotiká, kaptopril, et al.). Napríklad pri klírens kreatinínu dozagentamitsina 50% by mal bytumenshena 40-50%, ak vôľa kreatininasostavlyaet 30% formulácie tak, že protivopokazanny.Klirens inulínu vykoná sa špeciálnym tselyami.Filtratsiyu hodnotená paraaminogipurovoykislote.

V vydeleniipreparatov zahŕňa pľúca, kožu, molochnyezhelezy.

KLINICHESKAYAFARMAKOLOGIYA.

LEKTSIYA№1.

klinicheskoyfarmakologii kurz bol založený na našom pracovisku v roku 1984 godu.Prichiny tento:

·-poyavleniebolshogo množstvo razlichnyhpreparatov

middot-neobhodimostv štúdie kompatibility lieky, ďalší najbližší idifferentsirovannogo medikamentoznoyterapii destinácií.

·-Polypragmazie (vymenovanie veľkého počtu preparatovodnovremenno).

Klinicheskayafarmakologiya - je predmetom, vedecký odbor, ktorý umožňuje a pomáha efektívne vybratlekarstvennye pre terapiu opredelennogobolnogo s konkrétnym ochorením nozologických atakzhe otsenkieffektivnosti definuje sadu metód a zabezpečenia sleduje lekarstvennoyterapii. Okrem toho, klinické metódy klinických farmakologiyarazrabatyvaet ispytaniynovyh lieky, ktoré sa objavia vmeditsine.

Prideliť razdelyklinicheskoy Pharmacology:

middot-izucheniefarmakodinamiki lieky - mehanizmdeystviya, štúdie klinicheskiheffektov

·-farmakokinetika- tejto štúdie: spôsoby podanie liekov, absorpcia, biologická dostupnosť a biologická dostupnosť, ktorým bola definovaná bioekvivalencia liečivá, distribúcia liečiva v tele, je spojenie s inými liečivými látkami (proteíny, atď), vylučovanie (biotransformácia, eliminácia) ..

middot-Izuchenievzaimodeystvie liekov etogovzaimodeystviya druhov. Existuje niekoľko typov interakcií: farmaceutický interakcie (himicheskayasovmestimost), farmakokinetické, farmakodinamicheskoevzaimodeystvie (interakcie s ohľadom na receptory pomehanizmu opatrenia).

·-Izuchenienezhelatelnyh vedľajšie účinky liekov a tieto účinky metodyprofilaktiki.

middot-Metodykontrolya, účinnosti, bezpečnosti

·-Metodyklinicheskogo otestovať nový lekarstvennyhpreparatov.

Farmakodynamika.

videa: "Jeden deň v živote klinického farmakológ"

Mehanizmdeystviya drogy hlavne izuchaetsyana zvieratá ako mehanizmidentichen u ľudí a zvierat. Ale účinky mogutotlichatsya, pretože zvieratá nemajú ten nervový sistemykak u ľudí, a okrem toho, lekarstvennyhpreparatov účinky sú závislé na rovnosť veku a ďalších efektov faktorov.Poetomu po experimentálnym primeneniyapreparata zadané pri menovaní látok do tela pacienta (v klinických štúdiách).

deystviyaneobhodimo mechanizmu vedieť, aby mohli byť vedené vo výbere liečby s cieľom predpovedať vedľajšie účinky, zvoliť optimálnu lekarstvennoesredstvo v situácii, kedy sa pacient tiež imeyutsyasoputstvuyuschie ochorenia. Napríklad: pacientovho ochorenia a súvisiace sgipertonicheskoy tachyarytmia -The optimálne v tomto prípade, beta-blokátory, antagonistu vápnika, pretože znižujú krvný tlak a budutvozdeystvovat na tachyarytmie. A ak je ochorenie pacienta stradaetgipertonicheskoy a obštrukčné bronchitídy, tovybor už mení - beta-blokátory môžu provotsirovatbronhialnuyu obštrukcie, tak predpisujúcich lekárov. Etonado tiež vziať do úvahy pri kombinácii liekov - buď odobratie kotorayapresleduet osnovnogoveschestva nežiaduce účinky, či už pozitívne posilňovanie effekta.Naprimer, ak je pacient pri liečbe platia inhibítory gipertonicheskoybolezni angiotenzinprevraschayuschegofermenta (kaptopril, digestor), a náhle zabolelsustav, a vy ste sa rozhodli vymenovať nesteroidnyeprotivovospalitelnye finančných prostriedkov, zatiaľ čo ste poluchiteumenshenie účinok ako jeden z mechanizmov je zvýšiť deystviyakaptoprila kolichestvaprostoglandinov.

Farmakokinetika.

Študovať puteyvvedeniya. Na intravenózne cesta podania lekarstvennyypreparat vstupuje priamo do krvi, a bolo dosiahnuté zvýšenie koncentrácie nachalerezkoe a proiskhoditdovolno rýchly pokles koncentrácie v krvi. Obychnotakoy cesta zvolí ak je požadované rýchle spojenie poluchenievysokoy krvi (v kupirovaniineotlozhnyh štátov). Ak sa po bankovanie tyazhelogosostoyaniya musí zachovať konštantnú koncentrácie, pacient sa prenesie do infúzie. Ďalšie odnimnedostatkov vnútrožilové podanie je chtomozhno dostať okamžite kontsentratsiipreparata veľmi vysoká, a niekedy sú jedovaté. Napríklad ak zadáte eufillin veľmi rýchlo, potom bolnyhpoyavlyaetsya tachykardia, závraty a drugieotritsatelnye účinky.

Vnutrimyshechnyyput ak intramuskulárne lieky pre pacientov sserdechnoy zlyhania s opuchmi, je nutné tieto podmienky pomnitchto liečivý preparatyrassasyvayutsya oveľa pomalší než zdorovogocheloveka.

Podkozhnoevvedenie. Je nevhodné používať bolnymstarcheskogo veku, pretože krovosnabzheniepodkozhnoy vlákno je oveľa horšie, než mladý, poetomurassasyvanie je pomalý, tam razlichnyeinfiltraty atď.

Najviac podaní udobnymmetodom je požití. Zdesvsasyvanie ale bude závisieť na časovom relatívnej kpriemu potravín z kvality potravín (od zamedlyaetvsasyvanie potravinových prípravkov, a tým sa mení egokontsentratsiyu). Vo vymenovanie je potrebné mať na pamäti, že eslilekarstvennoe prostriedkom je základ, to plohovsasyvaetsya v kyslom prostredí, a tak sa priradí chasili pol hodiny pred jedlom alebo 2-3 hodiny po jedle. Eslilekarstvennoe látkou je kyselina, je účelné vymenovať takieveschestva počas jedla. Takzheeffekt závisí na pacientovi, než by piť, takkak mnoho liekov sa viažu na proteíny, tuky, a ďalších chemických zlúčenín, je výhodné, poetomunaibolee (pokiaľ nie je výslovne neogovarivaetsya) Príprava nápojov obyčajnú vodu. Chastlekarstvennyh liek požití je zničený, nie je absorbovaný. Vitamíny, enzýmy sú absorbované lepšie priprieme počas jedla.

Úvod cherezpryamuyu kishku.Metody dobrá, ale môže byť použitý tolkovodorastvorimye lieky a správa musí objem väčší ako 50 ml, pretože nad touto obemaiz dávkovanie môžu poluchitochistitelnuyu klystír.

Kontsentratsiya.Kontsentratsiya v krvi, má veľký význam, pretože chtoimenno koncentrácia v krvi určuje klinicheskiyeffekt, vedľajšie účinky, atď. Ale, bohužiaľ, nie vsepreparaty je závislá od dávky (v protivnomsluchae mohol merať koncentráciu lieku, jeho účinok ikontrolirovat). Napríklad serdechnyeglikozidy rôznych pacientov - použitím 1 / 4tabletki, druhý sa rovnakým polozhitelnymeffektom tablety. Typicky je koncentrácia liečiva sa stanoví vsyvorotke krv, krvná plazma, sliny (sliny veľa schitayutchto plne otrazhaetkontsentratsiyu liečivo v koncentrácii liečiva v krvi). Metódy: spektrofotometrické, imunologické, atď. vzavisimosti na vlastnostiach lieku.

Izmeryayakontsentratsiyu možno odhadnúť:

middot-Koncentrácia liečivá skorostnarastaniya

·-vremyasohraneniya vkrovi koncentrácie liečiva.

Niekedy slabyekontsentratsii môžu byť použité na podderzhivayuscheyterapii. Rýchly nárast v reliéfe koncentrácie ispolzuetsyadlya akútnych stavov. Prípravy dayuschiebystroe zvýšenie koncentrácie a potom veľmi medlennoeee snizhenieili zachovanie používané v terapii dlitelnoprotekayuschih štátoch. Tieto tabuľky sa používajú dlyapostroeniya (závislosť oteffekta koncentrácii). Plocha pod krivkami grafov daetraschet ako lekarstvennyypreparat dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. To sa vyznačuje tým, etaploschad biousvoyaemostpreparata krivky.

Rozprávanie okontsentratsii drogu už vidukontsentratsiyu plný, a to ako vo voľnej forme a vsvyazannom forme. Ale musíme si uvedomiť, účinok má iba svobodnayafraktsiya. Preto sa od spojenia s proteínmi mukopolisaharidamii al. Effektpreparata látky bude závisieť.

Suschestvuetponyatie rovnovážnej koncentrácie - stav, kedy množstvo látky absorbovanej rovná kolichestvuvyvodyaschegosya (vrstvu) činidlo, tak, že koncentrácia je na stabilný konštantný urovne.Obychno dosiahnutie rovnovážnej koncentrácie cez 3-5periodov života.

Periodpoluvyvedeniya - je, keď je kontsentratsiyalekarstvennogo látky zníži o 50%. Napríklad polčas obdobie pre prokaínamid je 2-3chasa znamená rovnovážna koncentrácia vytvorený cherez6-9 chasov.Digitoksin má polčas 100 hodín, potom rovnovážna koncentrácia generovaného prostredníctvom 300-500chasov (tj 5-7 dní).

Eslikontsentratsiyu určená niekoľkokrát počas doby liečenia, táto definícia sa nazýva terapevticheskimmonitoringom ktorý určuje optimálne dávky dlyakonkretnogo pacienta. Terapeutické monitorovanie chaschevsego urobil eufillina pretože imeetdozazavisimy účinok.

Biousvayaemost.Eto koncept sa vzťahuje predovšetkým na preparatamvvodimym ústami, cez konečník. Pri vvodyatpreparat vnútri, nie je úplne proiskhoditvsasyvanie, a mnoho liekov sú inaktivované priprohozhdenii cez črevnú stenu a v podstate pripervichnom prechodu pečeňou (a bareromdlya všetky cudzie látky). Primárne inaktivatsiyalekarstvennyh lieky tzv presistemnoyeliminatsiey (deštrukcia v črevnej stene a v pečeni). Priprohozhdenii cez pečeň dávkovanie preparatystanovyatsya nielen inaktivované, ale toxické látky (napríklad cimetidín yavlyayutsyakantserogenami metabolické produkty) sú vytvorené s iznekotoryh prípravkami. Pri aktivácii počiatočnej priechod nekotoryeveschestva (prekurzor koncept existuje, ktorý je aktivovaný pri priechode v pečeni), napr., Enalapril - prekurzor prechádzajúca pechenaktiviruetsya prostredníctvom pečeňových enzýmov, avšak pripatologii pečeň bespolezno.Biousvayaemost Účelom tohto lieku je závislá na liekové formy, luchsheusvaivayutsya rozpustnej drogy vo forme emulzie, horší, než vo forme tabliet. Tiež závisí stepeniizmelchennosti (disperzie). K dispozícii sú predĺžené formypreparatov - tablety s postupným resorpciu. Takzhebiousvayaemost -naprimer závisí na výrobnú technológiu a aspirín mať aktívny neaktivnuyuformu od prvej miery obsahu závisí narastaniyapreparata. Tam je pozitívny a otritsatelnyemomenty. Reyov syndróm - pri uplatňovaní aspirínom pečeňovej -nervno stavu sprievodné padeniemAD, kŕče, sa často fatálne. Sostoyanierazvivaetsya náhle a najnebezpečnejšie vec, ktorá cez nedelyuposle aspirín.

V Rusku netzakona o drogách, takže prípadné reklamné chegougodno. Eslibiousvayaemost 80%, môže byť podávaný preparatvnutr, ale v prípade, že prvý liek podávať intravenózne, Azat preložená orálne podávanie dolzhnabyt dávka zvýšiť o 20%. Ak biousvayaemost až 30%, spravidla týchto liekov nevhodné naznachatvnutr.

Bioekvivalentnost.Eto koncept, kedy sa dvaja lieky preparataobespechivayut rovnaký účinok. Napríklad, bolnogolechili prednizolón, a to skončilo, je nutné podobratekvivalentnuyu dávku iného lieku. Suschestvuyutspetsialnye prevodné koeficienty. Takéto skhemysuschestvuyut pre serdechnyhglikozidov.

Po kakpreparat absorbovaný do krvi, čiastočne v ilimenshey väčšej miere sa viaže na krvné proteíny, osnovnoms albumín, sa môže viazať na glykoproteíny, globulíny. Okrem toho čiastočne Preparáty svyazyvayutsyas tuky a uložené v tukovom tkanive drugiedeponiruyutsya kosti. Súvisiace preparatyneaktivny. Ukazuje sa, že sa vykonáva pomocou komunikačného sbelkami doprava ideponirovanie lieku v organizme. Komunikačné proteíny môžu byť označené kakkolichestvennayai kvalitu. Kolichestvennayasvyaz - percento jeho spojenie s proteínmi (Strofantíny, korglyukonna 5-7% viaže na plazmatické bielkoviny, v fraktsiyasvobodna odpočinku, takže účinok je veľmi rýchla, ale krátkodobé digogksin 40-60% viazaný na krvných proteínov, digitoxín viaže na 96-97%) , Klinický význam v prípade, že pacient má Hypoproteinémia (v patologiipochek, pečene, vyčerpanie, v tehotenstve kontseberemennosti atď.), Bez frakcia tak preparatabudet vyššie, tj. V obvyklej dávke predávkovania mozhnopoluchit. Kvalitatívne charakteristiky -Different lieky majú rôzne affinitetk razlichnymbelkam, takže tieto lieky, ktorých svyazivyshe sily premiestni iné lieky, zvýšením koncentrácie druhej. Napríklad patsientpoluchaet nepriame antikoagulanciá a naznachilidiklofenak sodíka (Voltaren), a posledný vytesnyaetantikoagulyant a zvyšuje voľné frakcie. Voznikaetkrovotochivost kvôli antikoagulanty, iantiagregantnogo akčné nesteroidnyhprotivovospalitelnyh fondy. Alebo v kombinácii antibiotikiaminoglikozidovogo počet snesteroidnymi protizápalové látky dayutusilenie nefrotoxicitu, ototoksicheskogodeystviya.

O stepenisvyazyvaniya drog v tele je súdený obemuraspredeleniya. Distribučný objem - ponyatiegipoteticheskoe obvykle vypočítava na základe sa vypočítala dávka a koncentráciu. Zdvihový ravnyaetsyaotnosheniyu dávke rozloženie koncentrácie. Ak je objem raspredeleniyaravnyaetsya 0,05 l / kg, alebo 5%, môžeme povedať, že látka takoelekarstvennoe plne distribuované v krvi, pretože telo 5% z krvi. Esliobem distribúcia je 40 až 60%, liečivo je govoritchto krv izhidkoy distribuovaných častí tela. V prípade, že distribučný objem bolshe100% (tetracyklín 130%), sa hovorí, že sa veschestvozaderzhivaetsyav tkaniva. Znalosť distribučný objem, môže byť známy okumulyatsii. Distribučný objem je tiež dôležité priotravleniyah: fenobarbital otrava - pacient v stave anestézie - je nutné vymyť žalúdka, vypolnitdializ a nechal pacienta zabudla, že objem raspredeleniyafenobarbitala väčší ako 1, a tukové tkanipreparatpostupaet v krvi a pacient sa znova dostane do distribučný objem komu.Po dá vypočítať dávku (obemraspredeleniya násobí koncentrácia) - etonagruzochnaya dávka (maximálne) - maksimalnayadoza, ktoré môžu byť zavedené odnokratno.Podderzhivayuschaya dávku určí z klirensaumnozhen Nogo koncentrácie.

Vyvedenie.Eliminatsiya - súčet všetkých metabolických procesov, ktoré vrezultate veschestvoischezaet aktívneho liečiva z tela. Eliminácia prebieha dvumyaputyami - biotransformácia a vylučovanie. Tam dvaosnovnyh orgán zapojený do týchto procesov - pečeň ipochki. Biotransformácia sa môže uskutočniť v mnohých drugihorganah. Pre účasť v biotransformácii mozhnoraspredelit všetky orgány: pečeň, gastrointestinálny trakt, obličky, pľúca, koža, mozgu.

Rozlišovať dvaetapa biotransformácii - tvorba polyarnyhsoedineny dochádza (rozpustný vo vode). To perehodosuschestvlyaetsya enzým P450. Lekarstvennyepreparatynahodyatsya iná interakcia s etimfermentom - existujú lieky, ktoré sú induktoramietogo enzýmu (fenobarbital, rifampín, ziksorin), inhibítory tohto enzýmu majú (levomitsetinsinonim chloramfenikol, cimetidín, erytromycín). Yavleniyainduktsii nie sú okamžité, ale 3-5 hodiny momentanaznacheniya lieku. Inhibícia procesu nemedlennyy.Klinicheskoe hodnotu, ak preparataminaznachat s týmito inými liekmi sa ihkontsentratsiya zmení. Napríklad: bolnoybronhialnoy astma dostane eufillin potom naznachayuteritromitsin alebo iné makrolidové a dostal zamedlenierazrushenie eufillina, tj predávkovanie. Rovnaká aplikácia samoepri fenobarbital a antidiabeticheskihpreparatov (môže vozniknutkoma).

Druhý etapbiotransformatsii - polárne látky kombinovať ssernoy alebo kyseliny glukurónovej, a glukoronidové obrazuyutsyasulfatirovannye zlúčeniny, v ktorej videoni výstup. Pri predpisovaní preparatovnuzhno vziať do úvahy funkčné sostoyaniepecheni.

Klirens- proces vylučovania lieku, je vôľa je objem krvnej plazmy, ktorý je úplne zrušené otlekarstvennogo látky za jednotku času. Poetomunuzhno poznať funkčný stav obličiek, ktoré môžu posmotretpo klírens kreatinínu. Odstúpenie proiskhodits dva procesy - filtráciu a sekréciu. Tým, klirensukreatinina vypočítané lekarstvennyhpreparatov klírens, keď vystupujú v nezmenenej forme obličkami (antibiotiká, kaptopril, et al.). Napríklad pri klírens kreatinínu dozagentamitsina 50% by mal bytumenshena 40-50%, ak vôľa kreatininasostavlyaet 30% formulácie tak, že protivopokazanny.Klirens inulínu vykoná sa špeciálnym tselyami.Filtratsiyu hodnotená paraaminogipurovoykislote.

V vydeleniipreparatov zahŕňa pľúca, kožu, molochnyezhelezy.