Antikonvulzíva
Video: Zdravý spánok, antikonvulzíva
Účelom antikonvulzív je kontrola záchvatov (kontroverzný termín všeobecne chápané ako zníženie frekvencie a závažnosti do tej miery, v ktorej pacient môže viesť normálny život bez obmedzení spojených s epilepsiou) min s alebo bez akýchkoľvek toxických účinkov. &asymp- 75% epileptických môže poskytnúť uspokojivú kontrolu záchvatov cez liekovej terapie.skratky
PSP - antikonvulzívum;
ABS - absencia;
PV - liekom voľby;
VOP - generalizované generalizovaný epileptický záchvat;
N / K-P - jednoduché / komplexné parciálne
Farmakokinetika: pokiaľ nie je uvedené inak, sú uvedené dávky pre RA príjem.
T½- - polčas;
tpik - čas na dosiahnutie maximálnej sérovej liečivo;
TSN - zatiaľ čo nasýtenia stave (&asymp- 5x t½-);
tprek - čas ukončenia (odporúčaná doba vysadení lieku, pri ktorom je dávka postupne znižuje);
mCHD - min frekvenciu dávkovania.
"Terapeutické úrovne" - Priemerná hodnota obmedzuje terapeutickú dávku
Voľba antiepileptík
Antikonvulzíva pre rôzne typy záchvatov
Tučne, lieky výberu (PX).
1. primárne generalizované
A. generalizované tonickoklonické záchvaty (VOP)
1. kyseliny valproovej (VC): Niektoré štúdie ukázali, že najlepšie (v porovnaní s fenytoínom) konanie, pokiaľ nie je znamením focality
2. karbamazepín
3. fenytoín
4. fenobarbitalu
5. primidón
B. absencia:
1. etosuximid
2. kyseliny valproovej (VC)
3. klonazepam
C. myoklonické benzodiazepíny
D. tonikum alebo atonické:
1. benzodiazepíny
2. felbamát
3. vigabatrín
2. Čiastočné (jednoduché alebo zložité, s / alebo bez sekundárnej generalizácie) (VC porovnateľné účinnosti karbamazepínom v sekundárnych GTCs, ale menej účinné pri komplexných parciálnych záchvatov):
A. karbamazepín je najúčinnejší, menej AP
B. fenytoín ↓
C. fenobarbitalu ↓
D. primidón menej efektívne, väčšiu AP
3. lieky druhého radu na niektorý z vyššie uvedených typov záchvatov:
A. valproát
B. lamotrigín
C. topiramát
účinný pre mnoho typov generalizované záchvaty, ale nie sú vhodné na tento účel, FDA
farmakológia antikonvulzíva
Všeobecné odporúčania
Monoterapia alebo polyterapii
1. zvýšiť dávku lieku vybraného tak dlho, kým sa nedostanete na kontrolu záchvatov alebo PD nebude neznesiteľná (nespoliehajte na terapeutické úrovni, čo je kúsok od dávky, pri ktorej sa u väčšiny pacientov mať kontrolu nad záchvatmi bez výslovného AP )
2. Monoterapia vyskúšať rôzne prípravky pred odchodom do kombinácie dvoch liečiv. V 80% epilepsiou môže dosiahnuť kontrolu záchvatov pomocou monoterapii- zatiaľ čo zlyhanie monoterapia ukazuje, že 80% zachytení nebude môcť ovládať s liekmi. Pozitívny vplyv na vymenovanie druhého lieku je pozorovaný iba v &asymp-10% prípadov. Ak chcete >2 lieky, mali by ste uvažovať o non-epileptické záchvaty
3. Pri prvom spoznať pacientov užívajúcich viac liekov, zrušenie by mal začínať s najväčším sedatívne účinky (zvyčajne barbituráty a klonazepam)
Všeobecne platí, že intervaly medzi dávkami lieku, musí byť kratší ako polčas. Až na nárazové dávky potrebné na dosiahnutie stabilnej úrovne asi 5 polovičných úsekov.
Mnoho PSP ovplyvňujú pečeňové testy, ale skutočné narušenie pečene, ktoré vyžadujú ukončenie ich prijatia, ale málokedy spôsobí. Odporúčanie: Zastavte CAP, ak je hladina gama glutamyltranspeptidasy zvýšil viac ako 2 krát v porovnaní s normou.
niektoré antiepileptiká
Fenytoín (Dilantin®)
svedectvo
Všeobecné zmluvné podmienky, P / K-R, niekedy brzdy.
farmakokinetika
Farmakokinetika je zložitá: pri nízkych koncentráciách pozorované kinetiky 1. rádu (vloženie úmerná koncentrácii) - metabolizmus nasýtené mastné kyseliny v terapeutickej dávke, ktorá má za následok nulové typu kinetika (eliminačný konštanta). &asymp-90% z celkového počtu lieku sa viaže na plazmatické proteíny stave. Biologická dostupnosť pri príjme PO &asymp-90%, a s na / v &asymp-95%. Tento malý rozdiel môže byť podstatné, kedy pacient leží na hranici terapeutickej dávky (v súvislosti s nulovými kinetiky typ).
* V rámci terapeutickej podľa početných laboratória: 10-20 &mikro-g / ml (NB: dôležitejším parametrom je hladina voľného fenytoínu, zvyčajne &asymp-1% z celkového počtu, ale terapeutické limity pre voľný fenytoín sú 1-2 &mikro-g / ml- v niektorých laboratóriách pre priame stanovenie hladiny voľného fenytoínu)
&dagger- t½- k fenytoínu, závisí na jeho koncentráciu v plazme a metabolického autoindukcia
perorálna lieková
Dospelí L: = zvyčajnú udržiavaciu dávku 300 až 600 mg / deň, rozdelené do 2-3 dávok [min denná frekvencia (MCHD) = 1 r / d naraz prieme- tak môžu byť použité vo forme kapsúl Na-fenytoín a predĺženej formy liek]. Uvádzacia dávka PO: PO 300 mg každé 4 hodiny, kým sa 17 mg / kg. Deti: PO udržiavacie dávky: 4-7 mg / kg / d (MCHD = 2 r / d). Nákup (PO forma): Tab Na fenytoínu (fenytoín soľ) v množstve 100 mg-karte Kapseals® (predĺženej forma) 30 a 100 mg-50 mg karte žuvateľné Infatabs® (kyslé fenytoín), - suspenzia 125 mg / 5 ml v 240 ml fľaštička alebo rozdelené dávky 5 ml- suspenzie pre deti 30 mg / 5 ml.
zmena dávkovania
Vzhľadom k nulovej typ kinetiky s obsahom liečiva, v blízkosti terapeutického, malé zmeny v dávke môže vyvolať významné zmeny v úrovni lieku. Hoci vysoko presné vyhodnotenie obsahu lieku vyžaduje počítačový model pre rýchle vyhodnotenie možno použiť odporúčania v tabuľke. 10-9 alebo nomogram (Obr. 10-1).
Pri zavádzaní suspenzie fenytoínu s liekmi, ako je kŕmenie alebo Osmolyte® Isocal®, jeho rýchlosť absorpcie môže byť znížená až o 70%. Existujú správy o porušovaní absorpcie. Resist n / z podávania po dobu 2 hodín pred podaním fenytoínu a potom 1 hodinu.
Tabuľka. 10-9. Odporúčania pre zmenu dávkovanie fenytoínu
Obr. 10-1. výber nomogram dávky fenytoínu.parenterálnej dávková
Fenytoín má negatívny inotropný účinok a môžu spôsobiť hypotenziu.
Neutrálne fenytoín môžu byť podávané v / v pomalom kvapkanie. Nepoužívajú uvedenie na / m (nespoľahlivú absorpciu, možno kryštalizácia a vznik sterilných abscesov). podávať pomaly v / v prípravku znižuje riziko arytmií a hypotenzie, a to: dospelých: <50 мг/мин, дети: <1-3 мг/кг/мин. Единственным совместимым р-ром является ФР, который можно вводить в ближайшую вену во избежание преципитации.
L nasycovacia dávka: dospelí: 18 mg / kg v pomalých / into- deti: 20 mg / kg v pomalé / v.
L Udržiavacia dávka: dospelí: 200-500 mg / deň (MCHD = 1 r / d). Väčšina terapeutické hladiny dospelých pozorované, keď sa vezme 100 mg 3 / d. Deti: 3-7 mg / kg / d (MCHD = 2 r / d).
Kvapkanie podanie úvodná dávka: vyžadujú srdcové monitorovanie a meranie krvného tlaku každých 5 min.
L Pridajte 500 mg fenytoínu 50 ml DF na koncentráciu 10 mg / ml, bola zavedená rýchlosťou 2 ml / min (20 mg / min) na tak dlho, aby sa dosiahlo 18 mg / kg (pre pacienta s hmotnosťou 70 kg, 1200 mg X60 min ). Pre rýchlejšie tempo zavádzania môže byť &uarr- až 40 mg / min alebo pomocou fosfenytoín (cm. nižšie). Ak sa objaví hypotenzia, rýchlosť podávania sa má &darr-.
Fosfenytoín sodná soľ
Injekcia sodné soli fosfenytoín (Cerebyx®) sú novou formou pre on / v fenytoínu a indikovaný na krátkodobé použitie (&le-5 d), keď nie je možné enterálna podávanie. In vivo je úplne prevedený na fenytoín cez fosfatáz nachádzajúcich sa v orgánov a krvi. konverzie Semi-čas je 10 minút. Značenie liek vyrobený v fenytoínu ekvivalenty. nebola stanovená bezpečnosť jeho použitie u detí. Napájanie 50 mg fenytoín ekvivavenlentov / ml do ampuliek po 2 ml, a 10 (100 a 500 mg fenytoínu ekvivalentov smere).
Výhody fosfenytoín (cez konvenčné I / použitia fenytoínu):
1. menej dráždivý pre žily (má nižšiu pH: 8,6-9 oproti fenytoín na 12), čo umožňuje zavedenie menej bolestivé a spôsobuje menšie / v extravazácie
2. fosfenytoín je rozpustný vo vode, takže môžu byť podávané s p-set glukóza alebo FF
3. možné m úvod / (nesmie sa používať v ES)
4. neviaže na propylénglykol (ktoré samo o sebe môže spôsobiť srdcovú arytmiu a / alebo hypotenzia)
5. rýchlosť podávania max je 3 krát väčšia (tj., 150 mg fenytoínu ekvivalentov / min)
Nežiaduce účinky fenytoínu
To môže mať vplyv na mentálne funkcie. Môže spôsobiť syndróm podobný lupus erythematosus, pečeňové granulómy, megaloblastická anémia, cerebelárne degenerácie (chronického príjmu), hirsutizmu, hypertrofia ďasien, krvácanie u novorodencov, ak fenytoín prinamaet matka, toxická epidermálna nekrolýza (syndróm variant Stevens-Johnsonov). Fenytoín pôsobí proti vitamínu D osteomalácie a krivica. Vo väčšine prípadov môže dôjsť k alergickej reakcie x2 mesiacov po začatí liečby. Keď sa strakatý bublina erytematózna vyrážka, je potrebné liečbu prerušiť, a potom pokračoval. Často nedochádza Vymenovanie vyrážka. Teratogénne (hydantoín syndróm u plodu).
Príznaky toxického pôsobenia fenytoínu môže dôjsť pri koncentráciách nad 20 &mikro-g / ml (ale často na úrovni >30 &mikro-g / ml). Možné: nystagmus (ktoré môžu byť tiež pozorované pri terapeutických dávkach), diplopia, ataxia, asterixis, spájať sa reči, zmätenosť a depresie CNS.
Interakcie s inými liekmi: fluoxetín (Prozac®) vedie k zvýšeniu hladiny fenytoínu (v priemere o 161% pôvodnej úrovne). fenytoínom &darr- účinnosť kortikosteroidov, warfarínu, digoxínu, doxycyklín, estra-gény, furosemid, perorálnu antikoncepciu, kvinidina, rifampín, teofylínu, vitamín D.
Karbamazepín (Tegretol®)
svedectvo
Parciálne záchvaty s / alebo bez sekundárnej generalizácie. Trojklanného nervu. B / vo forme pre použitie napr. Keď ES je vo vývoji.
dávkovanie
L RO: Dospelí: medze 600-2000 mg / deň. Deti: 20-30 mg / kg / d. MCHD = 2 r / d.
Skôr než začnete: skontrolujte kompletný krvný obraz, počtu krvných doštičiek (ak je to nutné, a retikulocytov), hladinu železa v plazme. Príbalový leták uvádza: "skontrolovať často, napríklad raz za týždeň x 3 mesiace, potom každý mesiac x 3 roky.".
Nespúšťať liečby karbamazepínom (alebo zastaviť v prípade, že pacient je už na nej) v nasledujúcich prípadoch: počet bielych krviniek <4.000, эритроцитов <3х106, Нсt <32%, тромбоцитов <100.000, ретикулоцитов <0,3%, Fe>150 µ-г%.
Začať s malou dávkou a postupne ju zvyšovať: 200 mg PO 1 R / D pre prvý týždeň, 2 R / D pre druhý týždeň, 3 / d pre tretí týždeň. Ak je pacient v nemocnici, môže byť dávka mení každé 3 dni, ovládanie Zobrazuje možná PD. Iba je potrebné vykonať 1 p / týždeň v zmene ambulantne regulovaním hladiny liečiva po každej zmene.
Nákup: RO: spoločná karta 200 mg. Zdieľaná tab žuvacie 100 mg. Závesné 100 mg / 5 ml. V / a: nie je v súčasnej dobe k dispozícii v Spojených štátoch.
Karty používajúci PO formy: nepredskazuemoe- výhodné sacie ústie je častejšia nižšie dávky. Suspenzia je nasávaný bystree- sa nesmie podávať súčasne s inými kvapalnými prípravkami, pretože to môže viesť k vzniku viskózneho oranžového hmoty.
farmakokinetika
* Dáta môžu byť nesprávne interpretovaná, pretože Toxické účinky môžu byť spôsobené aktívneho metabolitu karbamazepín-10,11-epoxid, ktorých počet sa určí samostatne
&dagger- ton môže byť ďalej znížená v dôsledku avtoinduktsii- Dosiahnutie plató je pozorované po 4-6 týždňoch
Karbamazepín aktivuje pečeňové enzýmy, čo vedie k zrýchlenému metabolizmu oboch drog (autoindukcia) a ďalšie lieky pre &asymp-3-4 týždne.
vedľajším efektom
Interakcia medzi liekmi: pozornosti, propoxyfén (Darvon®), cimetidín, erytromycín, izoniazid môže spôsobiť výrazné zvýšenie hladiny karbamazepínu inhibíciou pečeňovej cytochróm oxidázy, ktorý sa podieľa na jeho metabolizme. PD patrí:
1. ospalosť a žalúdočné: môže byť znížený zvýšením dávky veľmi pomaly
2. Relatívne leukopénia v mnohých prípadoch: ukončení liečby nie je obvykle nutná
3. prechodné dvojité videnie
4. ataxia
5. menší vplyv na mentálne aktivity ako fenytoín
6. hematologická toxicita: vzácne. To môže byť vyjadrené agranulocytózu a aplastická anémia
7. Stevens-Johnsonov syndróm
8. prebytok ADH syndróm sekrécie
9. Boli hlásené hepatitídy (niekedy fatálne)
valproát
K dispozícii je vo forme kyseliny valproovej (Depakene®) a divalproeksa- sodného (Depakote®).
svedectvo
Je účinný v primárnych GTCs, juvenilná myoklonické epilepsie a čiastočných záchvatov (v druhom umožňuje použitie bez FDA). Tiež to má schválenie FDA pre použitie na prevenciu migrény. Poznámka: kyselina valproová je použitá oveľa menšia, než Depakote® (sodné divalproeks).
dávkovanie
Dospelí: limity: 600-3000 mg / deň. Deti: obmedzenia: 15-60 mg / kg / d. MCHD = 1 r / d.
L začať s 15 mg / kg / deň sa zvýšila o 5-10 mg / kg / deň v intervaloch 1 týždňa. Maximálna odporúčaná dávka pre dospelého je 60 mg / kg / deň. Pokiaľ je požadované denne >250 mg, sa má dávka rozdelená do niekoľkých fáz. Vrátane (iba po) kapsúl v 250 mg-250 Sirup mg / 5 ml. Depakote® (v špeciálnom obale, pri ktorom je liečivo uvoľňované a absorbované v čreve) úchytky 125, 250 a 500 mg.
farmakokinetika
90% kyseliny valproovej je v stave viazaný na bielkoviny. Aspirín vytesňuje kyselinu valproovú od zlúčenín na plazmatické proteíny.vedľajším efektom
Závažný PD je vzácny. Existujú správy o zápal pankreasu. Závažné poškodenie pečene bola pozorovaná vo veku <2 лет и при сочетании с другими ПСП. Обладает тератогенным действием (см. Противопоказания ниже). Возможны: сонливость (временная), Т/Р (меньше при использовании Depakote), нарушение печеночных функций, гипераммониемия (даже при отсутствии нарушения функций печени), увеличение веса, умеренная потеря волос, тремор (зависит от дозы- аналогично доброкачественному семейному тремору- если очень выражен, а прием вальпроевой кислоты совершенно необоходим, для купирования тремора можно использовать &beta--блокаторы). Может влиять на функцию тромбоцитов- при проведении операций у этих пациентов требуется осторжность.
kontraindikácie
Tehotenstvo: defenty spôsobujúce nervovú rúrku 1-2% pacientov. Vzhľadom k tomu, existuje vzájomný vzťah medzi maximálnou úrovňou kyseliny valproovej a riziko defektov neurálnej trubice v tých prípadoch, kedy je nutné použiť, niektorí autori odporúčajú nie je hkratny 2 a 3 hkratny liek.
fenobarbitalu
svedectvo
Používa sa ako alternatívny prostriedok s GTCs a čiastočných záchvatov (nie droga). Bol drogou v horúčkovitých kŕčov s pochybným účinkom. Tým, porovnateľnú účinnosť fenytoínu, ale má veľmi výraznú sedatívnym účinkom. Tiež sa používa v status epilepticus.
dávkovanie
Rovnaká dávka pri príjme PO / m / v. MCHD = 1 r / d. Začnú pomalý úvod ku zníženiu sedáciu.
L Dospelí: úvodná dávka 20 mg / kg pomalý / v (úvod sadzieb <100 мг/мин). Поддерживающая доза: 30-250 мг/д (обычно разделенные на 2-3 приема). Дети: нагрузочная доза: 15-20 мг/кг. Поддерживающая доза: 2-6 мг/кг/д (обычно разделенная на 2 приема). Снабжение: таб по 15, 30, 60 и 100 мг- эликсир 20 мг/5 мл.
farmakokinetika
Fenobarbital je silný stimulátor pečeňových enzýmov podieľajúcich sa na metabolizme druhej PSP.vedľajším efektom
Porušenie intelektuálne funkcie (môže byť bezvýznamný a pokračovať po dobu niekoľkých mesiacov po ukončení liečby), takže by ste sa mali vyhnúť predpisovať liek pre deti s sedatívne akciou paradoxné hyperaktivita (hlavne u detí) - môže byť príčinou krvácania u novorodencov v prípade, že matka berie fenobarbital.
Primidón (Mysoline®)
svedectvo
Rovnako ako v fenobarbitalu (nie je liekom voľby). Poznámka: ak je použitý v kombinovanej terapii nízkych dávkach (50 až 125 mg / deň), môže výrazne zvýšiť stupeň kontroly záchvatov základné liečivá s relatívne nevýznamné s PD.
dávkovanie
L Dospelí: 250-1500 mg / deň. Deti: 15-30 mg / kg / d. MCHD = 2p / q.
Začať s 125 mg / d x1 týždňov, potom &Pomaly uarr- aby nedošlo k sedáciu. Nákup (iba PO) oddelené karte 50, a suspenzie 250 mg-250 mg / 5 ml.
farmakokinetika
Metabolity zahŕňajú feniletilmalonamid a fenobarbital. Z tohto dôvodu je nutné vždy súčasne s úrovňou primidón a skontrolovať hladinu fenobarbitalu.
vedľajším efektom
Rovnako ako v fenobarbitala- navyše: &darr- sexuálne pocity, v zriedkavých prípadoch makrotsitnaya anémiu.
Etosuximid (Zarontin®)
svedectvo
Liek voľby u záchvatov.
dávkovanie
L Dospelí: 500-1500 mg / deň. Deti: 15-40 mg / kg / d. MCHD = 1p / d. Nákup (iba PO) kapsule 250 mg-250 sirup mg / 5 ml.
farmakokinetika
vedľajším efektomT / R, ospalosť, čkanie, T / D, eozinofília, leukopénia, mulformnaya erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, podobný lupus erythematosus. Toxický úroveň psychózy.
Felbamát (Felbatol®)
Poznámka: Vzhľadom k neprijateľne vysokej úrovni aplastickej anémie a zlyhanie pečene, mala felbamát byť použitý v situáciách, keď jej prínosy zďaleka prevyšujú riziká. Výrobca lieku odporúča konzultáciu hematologist. Viď. Nižšie uvedených nežiaducich účinkov (rovnako ako liekových interakcií).
Felbamát je účinný v monoterapii alebo v prídavná liečba parciálnych záchvatov (komplex, a sekundárne generalizovaných) a znižuje výskyt atopických GTCs a pri syndróme Lennox-Gastautovým.
farmakokinetika
dávkovanieL: Poznámka: Pozri vyššie .. by nemal byť používaný ako liečivá Felbamát prvej línii. Pacient alebo jeho splnomocnený zástupca musí podpísať formulár informovaného súhlasu s liečbou. Začať od 1200 mg / deň, rozdelená na prijímanie a 2-3-4 &darr- dávka al. SAP, aby sa a. Felbamát dávka by mala byť &uarr- 600 mg p 1/2 týždne, aby sa dosiahlo 1.600 do 3600 mg / deň (max 45 mg / kg / deň). V prítomnosti závažného PD by mala byť znížená dávka krokoch a / alebo &darr- dávkovanie iných PSP. Ak sa použije ako monoterapiu, dávka by mala byť na hornej hranici hranici terapeutiká. Nákup (iba PO) na kartu rozdeľ mye 400 a suspenzie 600 mg-600 mg / 5 ml.
vedľajším efektom
Pri použití v felbutamata &asymp-2-5 prípadov na milión pacientov / rok je pozorovaná aplastickej anémie (zvyčajne nachádzajú po 5-30 týždňoch liečby) a zlyhanie pečene (niekedy fatálne, a preto požadované bázy, a potom sa opakuje pečeňové testy každé 1-2 týždne). Ďalšie PD: nespavosť, nechutenstvo, T / P, G / B. Felbamát je silný inhibítor metabolizmu, takže by ste mali používať v kombinácii s ním &darr- dávka fenytoínu, valproát a karbamazepín (pozri tabuľku 10-10.) (Všeobecné pravidlo: znížiť dávku a) ..
Tabuľka. 10-10. Felbamát vplyv na úroveň ostatných CAP
Klonazepam (Klonopin®)svedectvo
Benzodiazepinového derivátu. Žiadny liek je odporúčané (pozri. Nižšie).
Používa sa pre myoklonických záchvatov, a atonické záchvaty (záchvatov u menej účinný ako kyseliny valproovej alebo etosuksimid- môžu vyvinúť toleratnost).
Pozn: klonazepam väčšinou funguje veľmi dobre po dobu niekoľkých mesiacov, a potom sa stáva menej efektívna, je tam len sedatívny účinok. Tiež bolo popísaných veľa prípadov záchvatov pri vysadení preparty, vrátane ES (a to aj u pacientov, ktorí nemali v ES). Preto je veľmi pomalý pokles dávky po dobu 3-6 mesiacov.
dávkovanie
L Dospelí: začať s 1,5 mg / deň, rozdelené do 3 r / d, &uarr- 0,5-1 mg každé 3 d, medze zvyčajné dávky 1-12 mg / deň (max 20 mg / deň). MCHD = 1 r / d. Deti: začať s 0.01-0.03 mg / kg / deň, rozdelené do 2-3 p / d &uarr- na 0,25-0,5 mg / kg / každých 3 železničnej hranice dávky o 0,01 až 0,02 mg / kg / d-MCHD = 1 r / d. Pri nákupe: iba zdieľa po- Tabuľka 0,5, 1 a 2 mg.
farmakokinetika
* POZOR: pri zastavení z najčastejšie pozorovaných pripadkai, pozri poznámku vyššie ..vedľajším efektom
Ataxia, ospalosť, zmeny v správaní.
Acetazolamid (Diamox®)
Antikonvulzívny účinok môže byť spôsobená ako priama inhibícia karboanhydrázy CNS (produkty tiež znižuje CSF), alebo acidózy vyskytujúce miernej CNS.
svedectvo
Epilepsia GM centrálne oddelenie (absencia, necieľové kŕče). Najlepšie výsledky pri absencia však pozitívny účinok je možné vidieť tiež v VOP a myoklonických záchvatov.
vedľajším efektom
Nepoužívať v prvom trimestri tehotenstva (možných teratogénne účinky). Diuretický účinok vedie k strate renálnej HCO3, ktoré môžu spôsobiť acidózu pri dlhodobej liečbe. je sulfonamdom preto môže dôjsť k akejkoľvek typickej túto liekovú reakcií (anafylaxia, horúčka, vyrážka, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, atď).
dávkovanie
L Dospelí: 8-30 mg / kg / deň v rozdelených dávkach (maximálne 1 g / d, vyššie dávky nevedú k zlepšeniu kontroly). V prípade, že pacient dostane druhý uzáver, je odporúčaná počiatočná dávka je 250 mg 1 r / d, ktorá sa potom postupne zvyšuje. Nákup: karta 125 a 250 mg. Diamox sequels® - dlhodobo pôsobiace kapsule 500 mg. Súčasťou je tiež sterilný lyofilizovaný prášok v liekovkách o 500 mg na parenterálne (w / w) podanie.
{Paraldegid
B / v lieku, ktorý je už k dispozícii v US- iné spôsoby podávania, (v / m, PR) nie je tak spoľahlivá. Je k dispozícii pre všetky v menšom počte piatich nemocníc.
svedectvo
1. záchvaty odolný fenytoín a fenobarbital (vrátane ES)
2. záchvaty pri odňatí alkoholu
3, v prípadoch, keď je potrebné, aby / m alebo podávanie PR
4. renálne alebo pečeňové zlyhanie (pretože liek je výstup cez pľúca)
dávkovanie
L B / 5 ml v 500 ml 5% roztoku glukózy, začať s 50 ml / h a titruje sa pripadkov- používať iba sklenených fľaštičiek a zmeniť systém každé 2 hodiny (pretože liek reaguje s plastom).
Hlboká L / m: 3-5 ml.
L PR: zmieša sa s 10-15 ml mlieka alebo rastlinného oleja (pre zníženie rektálny podráždením slizníc) a zadať dobu dostatočnú pre absorpciu.
Pri nákupe: 2, 5, 10 a 30 ml kvapalného prípravku ampulky 900 mg / ml.
vedľajším efektom
Zapnuté / v možnom výskyte pľúcny edém alebo krvácanie v nich. Je-li / m medlennee- nástup účinku môže spôsobiť sterilné abscesy. Keď je PO alebo podanie PR nástup účinku pomalšie, snáď miestne podráždenie. V prípade, že PO príjem stane ašpirácie môžu vyvinúť chemickou pneumóniu. Liečivo môže spôsobiť hypotenziu.}
Gabapentín (NeurontinR)
Kým droga bola vykonaná ako antagonista GABA, nie je to platí pre akékoľvek známe GABA receptora. Efektívne s primárne generalizovaných a parciálnych záchvatov (s / alebo bez sekundárnej generalizácie). Neúčinné záchvatov. Veľmi nízka frekvencia forma PD. Liekové interakcie známe (možno v dôsledku skutočnosti, že liek sa vylučuje obličkami).
dávkovanie
L:. Dospelých 300 mg PO 1 d, potom 300 mg 2 r / d v 2. d, potom 300 mg 3 / d pre dávky d tretí je potom rýchlo zvýšená na normálnu &asymp-800-1800 mg / deň. U pacientov, ktorí sú rezistentné na liečbu môže vyžadovať dávka, 1800-3600 mg. Zlyhanie obličiek alebo dialyzačné dávka by mala byť &darr-. Nákup: Kapsule 100, 300 a 400 mg.
farmakokinetika
Gabapentín sa nemetabolizuje a 93% liečiva sa vylúči obličkami nezmenené. plazmové klírens je priamo úmerná klírensu kreatinina77. Žiadny vplyv na pečeňových mikrozomálnych enzýmov, rovnako ako metabolizmus iných PSP. Antacidá znižujú biologickú dostupnosť na &asymp-20%, takže by mala byť venovaná > ako 2 hodiny pred užitím antacidá.
* S normálnou funkciou obličiek
vedľajším efektom
Ospalosť, závrat, ataxia, slabosť, nistagm- všetky symptómy &darr- po 2-3 týždňoch liečby. Teratogénne účinky nie je známa.
Lamotrigín (Lamictal®)
Antikonvulzívny účinok môže byť v dôsledku potlačenia presynaptického uvoľnenia glutamátu.
Účinný ako prídavná liečba parciálnych záchvatov (s / alebo bez sekundárnej generalizácie) a syndrómu Lennox-Gastautovým. Predbežné údaje naznačujú, že môže byť tiež užitočná ako doplnok v žiaruvzdorných generalizované záchvaty, a ako monoterapiu novodiagnostikovanej parciálne alebo generalizované záchvaty.PD: somnolencia, kožné vyrážky [zvyčajne pozorovaný 2 týždne po začatí liečby a môže byť závažné a dokonca život ohrozujúce, vrátane Stevens-Johnsonov syndróm (nebezpečnejší pri použití súčasne valproát) a v zriedkavých prípadoch, toxická epidermálna nekrolýza], závraty, diplopia. V ťažkých myoklonickými epilepsie dojčiat môže viesť k &uarr- frekvencie záchvatov. Na metabolizmus lamotrigínu je ovplyvnená inými PSP.
dávkovanie
L dospelí: pre dospelých pri SRP zvýšení enzymatickej aktivity (fenytoín, karbamazepín, fenobarbital), začať s 50 mg PO 1 r / d x 2 týždňov, potom sa 50 mg 2 r / d x 2 týždne, potom &uarr- 100 mg / deň, každý týždeň, až do obvyklej udržiavacej dávky 200 až 700 mg / deň (rozdelený do 2 dávok). V prípade, že pacient stále dostane iba kyselina valproová, udržiavacia dávka by mala byť 100-200 mg / deň (rozdelený do 2 dávok). Hladina kyseliny valproovej &darr- na &asymp-25% v priebehu niekoľkých týždňov po začatí liečby lamotrigín. V prípade, že pacient už užíva SRP stimulujúce enzýmy, a kyselinu valproovú, počiatočná dávka by mala byť 25 mg PO Q až x2 týždňov, nasledované 25 mg / d x 2 viac týždňov, a potom môže byť &uarr- 25-50 mg / deň každé 1-2 týždne, kým udržiavacie dávky 100 až 150 mg / deň (rozdelený do 2 dávok). Poučte pacienta, že sa vyrážka alebo lymfadenopatia lihoraki môže byť príznakom vážnej reakcie v tomto prípade by ste mali okamžite kontaktovať lekára. Deti: Neodporúča sa pre použitie mladších <16 лет в связи с высокой частотой возникновения жизнеугрожающей сыпи у детей. Снабжение: таб 25 и 100 мг.
farmakokinetika
* Doba polčas sa skracuje na &asymp-15 hodín za použitia fenytoín a karbamazepín, zatiaľ čo sa zvyšuje kyselina valproová až 59 h
vigabatrín svedectvo
Je účinný pri liečbe parciálnych záchvatov. Menej efektívne pre generalizované záchvaty.
dávkovanie
L Dospelí: 1500-3000 mg / deň.
Topiramát (Topomax®)
Môže blokovať sodíkové kanály, ktoré sú citlivé na napätie a zvyšujú aktivitu GABA na GABA receptora a inhibujú určité receptory glutamátu.
svedectvo
Je používaný ako doplnková liečivá pre liečbu RA neriešiteľných parciálnych záchvatov.
dávkovanie
L Dospelí: Začiatok s 50 mg / deň a pomaly &uarr- dávky na 200 až 400 mg / deň. v dávkach >600 mg / deň prídavný pozitívny efekt otmecheno83. Nákup: karta 25, 100 a 200 mg.
farmakokinetika
vedľajším efektom
plechovka &uarr- koncentrácia fenytoínu o 25%. úroveň topiramátu &darr- v dôsledku iného SRP (fenytoínu, karbamazepínu, kyseliny valproovej, a prípadne ďalšie.).
Tam mať psychických porúch (ťažkosti zhodná slová, poruchy sústredenia, atď.), Úbytok na váhe, závraty, ataxia, diplopia, parestézie, nervozita a zmätenosť. &asymp-1,5% prípadov sa vyskytuje obličkových kameňov, ktoré zvyčajne prichádzajú na vlastné nohy.
Tiagabín (Gabitril®)
inhibítor GABA vychytávania. Výskyt duševných porúch, je rovnaký ako u topiramátu.
L Dospelí: začať s 4 mg / deň a zvýšenie týždenne na 4-8 mg až na max 32 až 56 mg (rozdelená do 2-4 dávok). Nákup: Tabuľka 4, 12, 16 a 20 mg.
Greenberg. neurochirurgie
Delež v družabnih omrežjih:
Podobno
Antikonvulzíva v liečbe bolesti a analgézie- Tiesňové starostlivosti v dojčenskom kŕči a poranenia hlavy
- Prvá pomoc pri záchvatov u detí: status epilepticus
- Prvá pomoc pri záchvatov u detí: problematika využitia antikonvulzíva
- Prvá pomoc pre záchvaty v novorodeneckom období
- Prvá pomoc pri záchvatov u detí: všeobecné koncepcie
- Tiesňové starostlivosti v epileptickými záchvatmi a status epilepticus
Čo spôsobuje a zastaví veľký epileptický záchvat? Malaya epilepsie- Prvá pomoc. Záchvaty u epilepsie
- Prvá pomoc pri záchvatov u dospelých
Diferenciálny-Diagnostické kritériá pre konvulzívne záchvaty rôznych etiológiou
Epilepsie
Mozgovomiechový mok. všeobecné informácie- Rádioterapie
- Horúčkovité záchvaty
- Záchvaty (novo vznikajúce) základné informácie
Záchvaty (novo objavili). Diagnóza, vyhodnotenie- Havarijné stavy, kóma. kŕče
Farmakoterapie epilepsie. Voľba lieku pre monoterapiu na začiatku liečby- Metindion (methindionum). 2 2-metylamino etilindandiona 1,3-hydrochlorid. Biela alebo biela s…
- Výborná lekárska encyklopédie IC nevronet. lieky
Epilepsie
Záchvaty (novo objavili). Diagnóza, vyhodnotenie