Príležitosti a vyhliadky farmakoterapie osteoartrózy. selektívne inhibítory

Video: 6. vedecká konferencia o aktuálnych témach neurológia Part 1

Najsľubnejšie pre liečenie OA NSAID sú selektívnymi inhibítormi COX-2, ktoré majú vysokú protizápalovú účinnosť a dobrú znášanlivosť sa líšiť hlavne v dôsledku minimálnej dráždivý účinok na gastrointestinálny trakt. Okrem toho je potrebné vziať do úvahy určité patogénne smer pôsobenia takýchto nástrojov (v dôsledku potlačenie COX-2 v chondrocytoch s nastane OA).

Ruský farmaceutický trh účinných inhibítorov COX-2 má movalis (meloxikam) používané v dennej dávke 7,5 alebo 15 mg. Movalis v kombinácii s digoxínom, nepriame antikoagulanty, antidiabetík, blokátory a môže byť použitý u starších pacientov a pacientov s prvé známky zlyhaním pečene a obličiek bez rizika zvýšenia frekvencie nežiaducich účinkov.

V prípadoch, kedy je vymenovanie NSAID je ťažké alebo nemožné používať miestne, tj intraartikulárne podávanie kortikosteroidov, ktoré znižujú úroveň bunkového metabolizmu, inhibíciu proliferácie buniek, produkcie metaloproteinázové, a IL-1, ktoré sa podieľajú na deštrukcii chrupavky. Všimnite si, že kortikosteroidy inhibujú tvorbu GAG makromolekúl. Primárne indikáciou pre použitie GC je prítomnosť synovitídy, a pred ich zavedením treba odobrať synoviálnej tekutinu.

Miestne podávanie kortikoidov je paliatívna liečba, a po dobu jedného roka sa počet vnútrokĺbových injekcie v jednom kĺbe nesmie prekročiť štyri. Predpokladá sa, že je potrebné pre dvojité podávanie kortikosteroidov v jednom kĺbe po dobu 12 mesiacov ukazuje neúčinnosť liečebného OA a vyžaduje preskúmanie celého plánu pacienta a korekcie liekovej terapie.

V prípade aplikácie triamcinolón (Kenalog), jeho dávkovanie v závislosti na spoločnom zväzku v rozmedzí od asi 20 mg na kolenného kĺbu až 4 mg na proximálnej a distálnej interfalangeálnych kĺbov ruky. Účinnosť závisí na technike GCS intraartikulárne podávanie, závažnosti synovitídy spoločného veľkosti a druhu použitého liečiva. Najmenej účinné kortikosteroidy, a zároveň má veľké v porovnaní s počtom ďalších nežiaducich účinkov je hydrokortizón.

Pre liečivá druhej skupiny, tj., štrukturálne modifikačných prostriedkov môžu byť zahrnuté tie, ktorých hlavnými zložkami sú sulfatovaný a (prípadne) nesulfatovaného GAG. Základom pôsobenia činidiel druhej skupiny - potlačenie enzýmu spôsobuje degradáciu chrupavky, zvýšené metabolické procesy v subchondrálnej kosti a stimuláciu chondrocytov získať úplný GAG. Charakteristickým rysom týchto liekov sú nástup účinku (obvykle po 2-8 týždňov od začiatku liečby) a konzervačný účinok v priebehu 2-3 mesiacov po ukončení liečby.

Najznámejší lieky z tejto skupiny sú glykózaminoglykánu polysulfátu (Arteparon) GAG polypeptidový komplex (Rumalon) a hyaluronát sodný (Hyalgan). Tieto lieky sa používajú intramuskulárne (Arteparon, Rumalon) a / alebo intraartikulárne (Arteparon, Hyalgan), opakované kurzy, a sú určené pre dlhodobé, často dlhodobo, použitie. Napriek preukázanej účinnosti týchto liekov, ich význam sa stráca v posledných rokoch. To je podporované ako lekársky (parenterálny), a non-lekárske (absencia farmaceutického trhu, vysoká cena a ďalšie.) Dôvodov.

V posledných rokoch sa zoznam liekov s domnelou štrukturálne mení akčné doplňovaný GAG Priraditeľné per os, čo je určite vhodnejšie dlhodobej liečbe než injekčných foriem.

Histochemické štúdium bioptických materiálu ukázala, že v OA chrupavky stráca asi 40-50% z GAG, takže použitie týchto liekov je veľmi atraktívny a patogenicky opodstatnené. Keď sa farmakokinetické štúdie ukázali, že pri perorálnom podaní sú dobre absorbované a nachádzajú sa vo vysokých koncentráciách v synoviálnej tekutine a poškodenej chrupavky. Majú protizápalový účinok (pôsobením predovšetkým na bunkovej zložky zápalu), stimulujú syntézu PG a kyseliny hyalurónovej, inhibujú účinok proteolytických enzýmov (štúdie in vivo).

Glukosamín sulfát (príprava Don) a chondroitín sulfát (Príprava struktum) je štrukturálne zložky normálne hyalínových chrupavky, ako o tom svedčí riadené medzinárodných štúdií a údajov z Ústavu klinika, schopné pri systematické používanie znížení klinické prejavy artrózy akéhokoľvek miesta potlačením aktivity hondroliticheskih enzýmy (pre absencia vplyvu na syntézu PG.

Don priradený 1500 mg (s obsahom 1 vrecúško) na deň predmetov po dobu 6 týždňov v intervaloch 1-2 mesiacov. Liečivo je v kombinácii s NSAID, a experimentálnych dát, zabraňuje negatívny vplyv druhej na syntézu GAG.

Struktum počas prvých 3 mesiacov sa používa pre príjem OA 1500 mg, v nasledujúcich týždňoch a mesiacoch sa dávka zníži na 1000 mg. V kombinácii s NSAID, a v prípade výskytu klinického zlepšenia NSAID zníženie účelné dávky.

V klinických štúdiách, vrátane tých, ktoré vykonáva v Ústave reumatológie, preukázali účinnosť liekov, a to struktum na účinku na bolesť, synovitída závažnosti, funkčný stav kĺbov, možnosť zníženia dávky NSAID, rovnako ako zlepšenie kvality života pacientov s OA. V posledných rokoch sa medzinárodné štúdie ukázali, že podávanie liečiv a to struktum po dobu niekoľkých rokov môže spomaliť progresiu OA.

Dôležité je, že klinická účinnosť týchto liečiv laboratória potvrdené (obsah keratansulfátu v krvi a osteokalcínu, pyridinolín v moči) a nástroje (rádiografiu a zobrazovanie magnetickou rezonanciou) monitorovanie. Zvláštne výhodou liekov a to struktum je veľmi nízky výskyt nežiaducich účinkov, a to aj na ich dlhodobé podávanie.

Prehĺbenie moderných koncepcií patogenéze a progresii OA, tvorbe produktov, ktoré kombinujú patogénne zameranie a dobre tolerované, vytvoriť predpoklady pre zmenu prognózy ochorenia a zlepšenie kvality života pacientov.

ES Tsvetkova

Delež v družabnih omrežjih:

Podobno